VARDENAFIL ZEN*4CPR RIV 20MG

AVVERTENZE
Prima di considerare un trattamento farmacologico, devono essere eseguiti un'anamnesi ed un esame obiettivo, per diagnosticare la disfunzione erettile e stabilirne le potenziali cause. Prima di avviare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile, i medici dovranno valutarele condizioni cardiovascolari dei loro pazienti, poiche' esiste un certo rischio cardiaco associato all'attivita' sessuale. Il vardenafil haproprieta' vasodilatatorie che provocano lieve e transitoria diminuzione della pressione sanguigna. Pazienti con ostruzione dell'eiezione ventricolare sinistra, per esempio stenosi aortica e stenosi subaorticaipertrofica idiopatica, possono risultare sensibili all'azione dei vasodilatatori, inclusi gli inibitori della fosfodiesterasi Tipo 5. I medicinali indicati per il trattamento della disfunzione erettile devonoessere impiegati con cautela nei pazienti con deformazioni anatomichedel pene (ad es. incurvamento, fibrosi dei corpi cavernosi o malattiadi Peyronie), o nei pazienti che presentano patologie che possano predisporre al priapismo (ad es. anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia). La sicurezza e l'efficacia dell'associazione di compresse rivestite con film contenenti vardenafil con compresse orodispersibili contenenti vardenafil o altri trattamenti per la disfunzione erettile non sono state studiate. L'uso di queste associazioni non e' raccomandato. La tollerabilita' della dose massima di 20 mg puo' essere minore nei pazienti anziani (>=65 anni). Uso concomitante di alfa-bloccanti. L'uso concomitante di alfa-bloccanti e vardenafil puo' portare a ipotensione sintomatica in alcuni pazienti, in quanto entrambi i medicinali sono vasodilatatori. Il trattamento concomitante con vardenafil deve essere iniziato solo quando il paziente sia stabilizzato nella terapia con alfa-bloccante. In questi pazienti che sono stabili con la terapiaalfa-bloccante, il vardenafil deve essere iniziato dalla dose inizialepiu' bassa raccomandata di 5 mg compresse rivestite con film. Il vardenafil puo' essere somministrato in qualsiasi momento con la tamsulosina o l'alfuzosina. Mentre con altri alfa-bloccanti deve essere considerato un intervallo temporale fra le somministrazioni, quando il vardenafil viene prescritto in associazione. Nei pazienti che gia' assumonovardenafil ad una dose ottimale, l'alfa-bloccante deve essere iniziatoalla dose piu' bassa. Un aumento graduale nella dose di alfa-bloccante puo' essere associato ad un ulteriore abbassamento della pressione arteriosa nei pazienti che assumono vardenafil. Uso concomitante di inibitori del CYP3A4. L'uso concomitante di vardenafil con potenti inibitori del CYP3A4 quali itraconazolo e ketoconazolo (forme orali) deve essere evitato, dato che una combinazione di questi medicinali porta a concentrazioni plasmatiche di vardenafil molto elevate. Potrebbe esserenecessario un aggiustamento della dose di vardenafil in caso di somministrazione contemporanea di inibitori moderati del CYP3A4 come l'eritromicina e la claritromicina. E' probabile che la concomitante assunzione di pompelmo o succo di pompelmo aumenti le concentrazioni plasmatiche di vardenafil. Questa associazione deve essere evitata. Effetto sull'intervallo QTc. Dosi orali singole di 10 mg e 80 mg di vardenafil hanno dimostrato di prolungare l'intervallo QTc in media rispettivamente di 8 msec e 10 msec. Dosi singole di 10 mg di vardenafil, somministrate assieme a 400 mg di gatifloxacina, un principio attivo con effettisimili sull'intervallo QT, hanno mostrato un effetto additivo sul QTcdi 4 msec, rispetto all'effetto di ciascuno dei due principi attivi assunti singolarmente. L'impatto clinico di questi cambiamenti del QT non e' noto. La rilevanza clinica di queste osservazioni e sconosciutae non puo' essere generalizzata a tutti i pazienti ed in tutte le circostanze, dato che questo dipende da fattori di rischio individuali e dalla suscettibilita' che puo' essere presente ad un dato momento ed inogni determinato paziente. E' consigliabile evitare la somministrazione di medicinali che possono prolungare l'intervallo QTc, incluso il vardenafil, in pazienti con rilevanti fattori di rischio, per esempio ipokaliemia, prolungamento congenito del tratto QT, concomitante somministrazione di medicinali antiaritmici di classe 1A (es: chinidina, procainamide) o classe III (es: amiodarone, sotalolo). Effetto sulla vista. Disturbi della vista e casi di neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica (NAION) sono stati segnalati in associazione all'usodi vardenafil e di altri inibitori della PDE5. Il paziente deve essereavvertito che in caso di improvvisi problemi alla vista, deve interrompere l'assunzione di Questo medicinale e consultare immediatamente unmedico. Effetto sul sanguinamento. Gli studi in vitro con piastrine umane indicano che il vardenafil non ha, di per se', un effetto antiaggregante, ma ad alte concentrazioni (sovra-terapeutiche) potenzia l'effetto antiaggregante della fonte di ossido di azoto nitroprussiato di sodio. Nell'uomo, il vardenafil, da solo o in associazione con acido acetilsalicilico, non ha avuto alcun effetto sul tempo di sanguinamento.Non sono disponibili informazioni relative alla sicurezza della somministrazione di vardenafil nei pazienti con disturbi emorragici o con ulcera peptica attiva. Il vardenafil dev'essere pertanto somministratoa questi pazienti solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Urologici, farmaci usati nella disfunzione erettile.
CONSERVAZIONE
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. La somministrazione concomitante di vardenafil con i nitrati o conle fonti di ossido di azoto (come il nitrito di amile) in qualsiasi forma e' controindicata. Il vardenafil e' controindicato nei pazienti che hanno perso la vista ad un occhio a causa di una neuropatia otticaischemica anteriore non-arteritica (NAION), indipendentemente dal fatto che questo evento sia stato o meno correlato al precedente impiego di un inibitore della fosfodiesterasi 5 (PDE5). I medicinali indicati per il trattamento della disfunzione erettile non devono essere generalmente utilizzati nei soggetti per i quali l'attivita' sessuale e sconsigliata (ad es. pazienti con gravi disturbi cardiovascolari, come angina instabile o grave insufficienza cardiaca [classe III o IV secondo la New York Heart Association]). La sicurezza del vardenafil non e' stata studiata nei seguenti sottogruppi di pazienti e il suo utilizzo e'quindi controindicato fino a quando non si renderanno disponibili ulteriori informazioni: grave compromissione epatica (Child-Pugh C), malattia renale terminale che richieda la dialisi, ipotensione (pressione arteriosa <90/50 mmHg), storia recente di ictus o infarto del miocardio(negli ultimi 6 mesi), angina instabile e disturbi ereditari degenerativi accertati della retina, come la retinite pigmentosa. L'uso concomitante di vardenafil e i potenti inibitori del CYP3A4 ketoconazolo e itraconazolo (forme orali) e' controindicato in pazienti di eta' superiore a 75 anni. L'uso concomitante di vardenafil e inibitori dell'HIV proteasi come ritonavir e indinavir e' controindicato, in quanto questisono inibitori molto potenti del CYP3A4. La co-somministrazione degliinibitori della PDE5, compreso vardenafil, con stimolanti della guanilato ciclasi, come riociguat, e' controindicata perche' potrebbe portare a ipotensione sintomatica.
DENOMINAZIONE
VARDENAFIL ZENTIVA COMPRESSE RIVESTITE CON FILM
ECCIPIENTI
Nucleo della compressa: cellulosa microcristallina; silice colloidaleanidra; crospovidone (tipo A); acido stearico. Rivestimento della compressa: ipromellosa; macrogol 400; titanio diossido (E171); ferro ossido giallo (E172); ferro ossido rosso (E172).
EFFETTI INDESIDERATI
Le reazioni avverse segnalate negli studi clinici con le compresse divardenafil sono state generalmente passeggere e di intensita' lieve omoderata. La reazione avversa segnalata piu' comunemente e' la cefalea, che si e' manifestata nel 10% o piu' dei pazienti. Le reazioni avverse sono classificate secondo la convezione MedDRA sulla frequenza: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1.000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1.000) e non nota (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili). All'interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravita'. Sono state segnalate le seguenti reazioniavverse. Infezioni ed infestazioni. Raro: congiuntivite. Disturbi delsistema immunitario. Non comune: edema allergico e angioedema; raro:reazione allergica. Disturbi psichiatrici. Non comune: disturbi del sonno; raro: ansia. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: cefalea; comune: capogiri; non comune: sonnolenza, parestesia e disestesia; raro: sincope, crisi convulsiva, amnesia. Patologie dell'occhio. Non comune: disturbo visivo, iperemia oculare, distorsioni della visione deicolori, dolore oculare e fastidi oculare, fotofobia; raro: aumento della pressione intraoculare, aumento della lacrimazione; non nota: neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica, difetti della vista.Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune: tinnito, vertigine; non nota: sordità improvvisa. Patologie cardiache. Non comune: palpitazione, tachicardia; raro: infarto miocardico, tachiaritmia ventricolare, angina pectoris. Patologie vascolari. Comune: vampate di calore; raro: ipotensione, ipertensione. Patologie respiratorie, toraciche emediastiniche. Comune: congestione nasale; non comune: dispnea, congestione sinusale; raro: epistassi. Patologie gastrointestinali. Comune:dispepsia; non comune: malattia da reflusso gastroesofageo, gastrite,dolore gastrointestinale e addominale, diarrea, vomito, nausea, boccasecca. Patologie epatobiliari. Non comune: aumento delle transaminasi; raro: aumento della gamma-glutamiltransferasi. Patologie della cutee del tessuto sottocutaneo. Non comune: eritema, eruzione cutanea; raro: reazione di fotosensibilità. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: dolore alla schiena, aumentodella creatina fosfochinasi, mialgia, aumento del tono muscolare e deicrampi. Patologie renali e urinarie. Non nota: ematuria. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: aumento dell'erezione; raro: priapismo; non nota: emorragia dal pene, ematospermia. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune: sentirsi poco bene; raro: dolore toracico. Negli studiclinici e nelle segnalazioni spontanee della fase post-marketing, conl'uso tutti gli inibitori della PDE5, compreso il vardenafil, sono state segnalate anche emorragia dal pene, ematospermia ed ematuria. Alladose di 20 mg di questo farmaco in compresse rivestite con film, i pazienti anziani (>= 65 anni) hanno manifestato con maggior frequenza cefalea (16,2% verso 11,8%) e capogiri (3,7% verso 0,7%), rispetto ai pazienti piu' giovani (<65 anni). In generale e' stato osservato che l'incidenza degli eventi avversi (specialmente "capogiro") e' leggermentepiu' alta nei pazienti con anamnesi di ipertensione. Segnalazioni durante la fase di commercializzazione di un'altra specialita' medicinaledella stessa classe. Patologie vascolari: in associazione temporale con l'uso di un altro farmaco di questa classe, durante la fase di commercializzazione del prodotto, sono state segnalate gravi reazioni cardiovascolari, fra cui emorragia cerebrovascolare, morte cardiaca improvvisa, attacco ischemico transitorio, angina instabile ed aritmia ventricolare. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazionedelle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Non e' indicato l'uso di questo medicinale nelle donne. Non sono disponibili studi con vardenafil nelle donne in gravidanza. Non sono disponibili dati sulla fertilita'.
INDICAZIONI
Trattamento della disfunzione erettile negli uomini adulti. La disfunzione erettile consiste nell'incapacita' di raggiungere o mantenere un'erezione idonea per un'attivita' sessuale soddisfacente. E' necessariala stimolazione sessuale affinche' questo farmaco possa essere efficace.
INTERAZIONI
Effetti di altri medicinali sul vardenafil. Studi in vitro: il vardenafil viene metabolizzato principalmente dagli enzimi epatici attraversoil citocromo P450 (CYP) isoforma 3A4, con qualche contributo delle isoforme CYP3A5 e CYP2C. Pertanto, gli inibitori di questi isoenzimi possono ridurre la clearance del vardenafil. Studi in vivo: la somministrazione di indinavir (800 mg 3 volte al giorno), inibitore delle proteasi dell'HIV e potente inibitore del CYP3A4, insieme con vardenafil (10mg compresse rivestite con film), ha dato luogo ad un incremento di 16 volte della AUC e di 7 volte della C max del vardenafil. A distanzadi 24 ore, i livelli plasmatici di vardenafil erano scesi a circa il 4% del livello plasmatico massimo (C max). La somministrazione contemporanea di vardenafil con ritonavir (600 mg 2 volte al giorno), ha datoluogo ad un incremento di 13 volte della C max e ad un incremento di 49 volte della AUC 0-24 del vardenafil quando somministrato in concomitanza con 5 mg di vardenafil. L'interazione e' una conseguenza del blocco del metabolismo epatico del vardenafil da parte del ritonavir, inibitore molto potente del CYP3A4 che inibisce anche il CYP2C9. Il ritonavir prolunga significativamente l'emivita del vardenafil fino a 25,7 ore. La somministrazione di ketoconazolo (200 mg), potente inibitore del CYP3A4, insieme con vardenafil (5 mg), ha dato luogo ad un incremento di 10 volte della AUC e di 4 volte della C max del vardenafil. Sebbene non siano stati condotti specifici studi di interazione, si deve ritenere che l'uso di altri potenti inibitori del CYP3A4 (come l'itraconazolo) dia luogo a livelli plasmatici di vardenafil paragonabili a quelli prodotti dal ketoconazolo. L'uso concomitante di vardenafil con potenti inibitori del CYP3A4 quali itraconazolo e ketoconazolo (uso orale) deve essere evitato. L'uso concomitante di vardenafil con itraconazolo o ketoconazolo e' controindicato in pazienti di eta' superiore a 75 anni. La somministrazione di eritromicina (500 mg 3 volte al giorno), un inibitore del CYP3A4, insieme con vardenafil (5 mg), ha dato luogo ad un incremento di 4 volte della AUC e di 3 volte della C max del vardenafil. Sebbene non sia stato condotto uno specifico studio di interazione, si deve ritenere che la somministrazione concomitante di claritromicina dia luogo a effetti simili sulla AUC e sulla C max del vardenafil. Quando il vardenafil viene usato in combinazione con un inibitore moderato del CYP3A4 come l'eritromicina o la claritromicina, puo'essere necessario un aggiustamento della dose. La cimetidina (400 mg 2volte al giorno), un inibitore aspecifico del citocromo P450, somministrata insieme con vardenafil (20 mg) a volontari sani, non ha avuto effetto sulla AUC e sulla C max del vardenafil. Il succo di pompelmo, essendo un debole inibitore del metabolismo del CYP3A4 intestinale, puo' portare ad un modesto incremento dei livelli plasmatici di vardenafil. La farmacocinetica del vardenafil (20 mg) non e' stata influenzatadalla somministrazione concomitante con l'H2-antagonista ranitidina (150 mg 2 volte al giorno), con la digossina, il warfarin, la glibenclamide, l'alcol (media dei livelli ematici massimi di alcol di 73 mg/dl)o singole dosi di antiacido (magnesio idrossido/alluminio idrossido).Sebbene non siano stati condotti specifici studi di interazione con tutti i prodotti medicinali, l'analisi farmacocinetica di popolazione non ha evidenziato effetti sulla farmacocinetica del vardenafil in seguito alla somministrazione concomitante con i seguenti medicinali: acidoacetilsalicilico, ACE-inibitori, betabloccanti, deboli inibitori delCYP3A4, diuretici e medicinali per il trattamento del diabete (sulfoniluree e metformina). Effetti del vardenafil su altri medicinali: non sono disponibili dati sull'interazione tra vardenafil ed inibitori aspecifici delle fosfodiesterasi, come la teofillina o il dipiridamolo. Studi in vivo: in uno studio condotto su 18 volontari sani maschi, non si e' osservato potenziamento dell'effetto di riduzione della pressionearteriosa della nitroglicerina sublinguale (0,4 mg), in seguito allasomministrazione di vardenafil (10 mg) a diversi intervalli di tempo (da 1 a 24 ore) prima della dose di nitroglicerina. 20 mg di vardenafilcompresse rivestite con film hanno potenziato l'effetto di riduzionedella pressione arteriosa della nitroglicerina sublinguale (0,4 mg), assunta 1 e 4 ore dopo la somministrazione di vardenafil a pazienti sani di mezza eta'. Non e' stato osservato alcun effetto sulla pressionesanguigna quando la nitroglicerina e' stata assunta 24 ore dopo la somministrazione di una singola compressa rivestita con film da 20 mg. Tuttavia, non essendo disponibili informazioni riguardo ad un possibilepotenziamento da parte del vardenafil degli effetti ipotensivi dei nitrati nei pazienti, l'uso concomitante con questa classe di farmaci e'controindicato. Il nicorandil e' un ibrido che ha effetto come nitratoe come farmaco che attiva i canali di potassio. In qualita' di nitrato puo' causare gravi interazioni quando somministrato insieme al vardenafil. Dato che la monoterapia con alfa-bloccanti puo' provocare marcata riduzione della pressione arteriosa, specialmente ipotensione posturale e sincope, sono stati condotti studi di interazione tra alfa-bloccanti e vardenafil. In due studi d'interazione in volontari sani normotesi, dopo titolazione forzata ad alti dosaggi degli alfa-bloccanti tamsulosina o terazosina, e' stata segnalata ipotensione (in alcuni casisintomatica) in un numero significativo di soggetti dopo somministrazione concomitante di vardenafil. Tra i soggetti trattati con terazosina, il riscontro di ipotensione era piu' frequente quando il vardenafile la terazosina venivano somministrati contemporaneamente rispetto aquando la somministrazione era separata da un intervallo di 6 ore. Sulla base dei risultati di studi d'interazione condotti con vardenafil in pazienti con ipertrofia prostatica benigna (BPH), in terapia stabilecon tamsulosina, terazosina o alfuzosina, si e' osservato che: quandoil vardenafil (compresse rivestite con film) e' stato somministrato adosi di 5, 10 o 20 mg in aggiunta ad una terapia stabile con tamsulosina, non si e' avuta riduzione sintomatica della pressione arteriosa,sebbene in 3/21 soggetti trattati con tamsulosina siano stati riscontrati valori pressori sistolici in ortostatismo transitoriamente inferiori a 85 mmHg. Quando il vardenafil, alla dose di 5 mg (compresse rivestite con film), e' stato somministrato contemporaneamente a terazosina5 o 10 mg, un paziente su 21 ha manifestato ipotensione posturale sintomatica. Non si e' osservata ipotensione quando la somministrazione di vardenafil 5 mg e terazosina era separata da un intervallo di 6 ore.
POSOLOGIA
Posologia. Uso negli uomini adulti: la dose raccomandata e' 10 mg al bisogno, da assumere approssimativamente da 25 a 60 minuti prima dell'attivita' sessuale. In base all'efficacia ed alla tollerabilita', la dose puo' essere aumentata a 20 mg oppure ridotta a 5 mg. La dose massima raccomandata e' di 20 mg. Il prodotto non deve essere somministratopiu' di una volta al giorno. Questo farmaco puo' essere assunto indipendentemente dai pasti. Se viene assunto con un pasto ricco di grassi,l'effetto puo' manifestarsi con ritardo. Popolazioni speciali. Anziani(> 65 anni): non sono necessari aggiustamenti posologici nei pazientianziani. Tuttavia, un incremento fino alla dose massima di 20 mg deveessere valutato con attenzione, in funzione della tollerabilita' individuale. Compromissione della funzionalita' epatica : Nei pazienti concompromissione della funzionalita' epatica lieve e moderata (Child-Pugh A-B) si deve prendere in considerazione una dose iniziale di 5 mg.In base alla tollerabilita' e all'efficacia, la dose puo' successivamente essere aumentata. La dose massima raccomandata in pazienti con moderata compromissione della funzionalita' epatica (Child-Pugh B) e' 10mg. Danno renale: non e' necessario modificare la dose nei pazienti con danno renale da lieve a moderato. Nei pazienti con grave compromissione della funzionalita' renale (clearance della creatinina <30 ml/min), si deve prendere in considerazione una dose iniziale di 5 mg. In base alla tollerabilita' e all'efficacia, la dose puo' essere aumentata a10 mg e a 20 mg. Popolazione pediatrica: questo medicinale non e' indicato nei soggetti di eta' inferiore ai 18 anni. Non esiste alcuna indicazione per l'uso di questo farmaco nei bambini. Uso nei pazienti intrattamento con altri medicinali. Uso concomitante di inibitori del CYP3A4: nell'impiego in associazione con inibitori del CYP3A4 come l'eritromicina o la claritromicina, la dose di vardenafil non deve superarei 5 mg. Modo di somministrazione: per uso orale.
PRINCIPI ATTIVI
Ciascuna compressa rivestita con film contiene 5 mg di vardenafil (come cloridrato triidrato). Ciascuna compressa rivestita con film contiene 10 mg di vardenafil (come cloridrato triidrato). Ciascuna compressarivestita con film contiene 20 mg di vardenafil (come cloridrato triidrato).