MEPIVACAINA CL*5F 10ML 20MG/ML

AVVERTENZE
Le tecniche di anestesia locale o regionale, ad eccezione di quelle che rivestono carattere di estrema semplicita', devono essere sempre effettuate in aree adeguatamente attrezzate e da personale qualificato. E' necessario avere la disponibilita' immediata dell'equipaggiamento edei farmaci necessari al monitoraggio della rianimazione di emergenza.Nei pazienti sottoposti a blocco maggiore o che ricevono dosi elevatedi farmaco deve essere inserito, prima della somministrazione dell'anestetico locale, un catetere endovenoso. Effettuare un training completo e adeguato sul tipo di tecnica da utilizzare e deve essere espertonella diagnosi e trattamento di effetti indesiderati, tossicita' sistemica o altre complicanze. La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventivaaspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate e' consigliabile lasciar trascorrere circa due minuti primadi procedere al blocco locoregionale vero e proprio. Il prodotto deveessere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamentocon farmaci IMAO o antidepressivi triciclici. Prima dell'uso il medicodeve accertarsi dello stato fisico dei soggetti da trattare. Occorreevitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare maidue dosi massime di quest'ultimo senza che sia trascorso un intervallominimo di 24 ore. E' necessario comunque usare le dosi e le concentrazioni piu' basse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato. Alcune tecniche di anestesia locale possono essere associate a reazioni avverse severe, indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato, quali: blocco nervoso centrale: puo' provocare depressione cardiovascolare specialmente in presenza di ipovolemia. L'anestesia epiduraledeve essere utilizzata con cautela in pazienti con ridotta funzionalita' cardiovascolare; iniezioni retrobulbari: possono, in casi molto rari, raggiungere lo spazio subaracnoideo cerebrale provocando cecita' temporanea, collasso cardiovascolare, apnea, convulsioni, ecc. Tali reazioni devono essere diagnosticate e trattate immediatamente; iniezioniretro e peribulbari di anestetici locali: comportano un basso rischiodi disfunzione muscolare persistente a livello oculare. Cause primarie includono traumi e/o effetti tossici locali a carico di muscoli e/onervi. La gravita' di tali reazioni a carico dei tessuti e' correlataalla entita' del trauma, alla concentrazione di anestetico locale e alla durata di esposizione tissutale all'anestetico locale. Come per tutti gli anestetici locali, e' quindi necessario usare le dosi e le concentrazioni piu' basse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato. I vasocostrittori possono aggravare reazioni a carico dei tessuti e devono essere utilizzati solamente se indicati. Iniezioni intraarteriose accidentali nella regione cranica e cervicale possono provocare gravi sintomi anche a basse dosi. Mepivacaina cloridrato non e' consigliata nel travaglio e nel parto poiche' il passaggio placentare dimepivacaina e' relativamente elevato mentre il metabolismo neonatale e' lento. Cio' aumenta la potenziale tossicita' a carico del feto e delneonato. L'infusione intra-articolare continua non e' un'indicazioneapprovata per mepivacaina cloridrato. Tuttavia sono stati registrati esclusivamente in Nord America, casi post- marketing di condrolisi in pazienti che hanno ricevuto infusione intra-articolare continua post-operatoria di anestetici locali. La maggioranza dei casi di condrolisi riportati hanno coinvolto l'articolazione della spalla. Non e' stato stabilito un nesso di causalita'. Per ridurre il rischio di pericolosi effetti collaterali, va rivolta particolare attenzione a: pazienti conpatologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalita' renale; pazienti con blocco cardiaco parziale o completo in quanto gli anestetici locali possono deprimere la conduzione cardiaca; pazienti anziani o in condizioni generali precarie; i pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) devono essere sottoposti a stretta sorveglianza e va considerata l'opportunita' del monitoraggio ECG in quanto gli effetti a livello cardiaco possono essere additivi; mepivacaina cloridrato soluzione iniettabile e'probabilmente porfirinogenica e nei pazienti con porfiria acuta deveessere prescritta solo quando non sono disponibili alternative piu' sicure. Appropriate precauzioni devono essere adottate nei pazienti vulnerabili. I dati ricavati dall'uso della lidocaina suggeriscono che neipazienti con malattia epatica avanzata (grado C secondo la classificazione di Child), la clearance potrebbe risultare ridotta di circa il 50%. Una riduzione clinicamente rilevante nella clearance della mepivacaina e' prevista solo nei pazienti con grave insufficienza renale (CL(cr) <30 mL/min), non sottoposti ad emodialisi. Non si prevede che laclearance ridotta influenzi il verificarsi di episodi di tossicita' causati da elevate concentrazioni di mepivacaina nel plasma dopo singoledosi nell'anestesia chirurgica. Nell'insufficienza renale cronica, tuttavia, la clearance del metabolita PPX escreto per via renale risultacompromessa e si potrebbe verificare un accumulo a seguito di somministrazioni ripetute. I pazienti in condizioni generali precarie a causadell'eta' o di altri fattori compromissori quali blocco parziale o completo della conduzione cardiaca, patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalita' renale richiedono speciale attenzione nonostante l'anestesia regionale rappresenti frequentementela tecnica anestetica di elezione in tali pazienti. L'anestesia epidurale puo' provocare ipotensione e bradicardia. Il rischio puo' essere ridotto con il preriempimento del circolo con soluzioni di cristalloidio colloidali. L'ipotensione deve essere trattata immediatamente con somministrazione, eventualmente ripetuta, di un simpaticomimetico qualeefedrina 5-10 mg per via endovenosa.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Anestetici locali.
CONSERVAZIONE
Le soluzioni non contengono conservanti e vanno utilizzate immediatamente dopo l'apertura della fiala; eventuale farmaco residuo deve essereeliminato; la risterilizzazione del farmaco non e' consigliata.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' al principio attivo, ad altri anestetici locali di tipo amidico, ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi degli eccipienti; gravidanza accertata opresunta.
DENOMINAZIONE
MEPIVACAINA CLORIDRATO S.A.L.F. SOLUZIONE INIETTABILE
ECCIPIENTI
Farmaco 10 mg/ml e 20 mg/ml soluzione iniettabile sodio cloruro (agente di tonicita'): acqua per preparazioni iniettabili.
EFFETTI INDESIDERATI
>>Comuni (>1/100 < 1/10). Patologie vascolari: ipotensione, ipertensione. Patologie gastrointestinali: nausea, vomito. Patologie del sistemanervoso: parestesie, vertigini. Patologie cardiache: bradicardia. >>Non comuni (>1/1.000 < 1/100). Patologie del sistema nervoso: segni e sintomi di tossicita' SNC (convulsioni, parestesia nella regione circumorale, insensibilita' della lingua, iperacusia, disturbi visivi, perdita di coscienza, tremore, tinnito, disartria, depressione SNC). >>Rari(<1/1.000). Patologie cardiache: arresto cadiaco, aritmie cardiache.Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche, reazioni/shockanafilattico. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: depressione respiratoria. Patologie del sistema nervoso: neuropatia, lesione nervosa periferica, aracnoidite. Patologie dell'occhio: diplopia. Tossicita' sistemica acuta: le reazioni sistemiche tossiche coinvolgonoprimariamente il sistema nervoso centrale (SNC) ed il sistema cardiovascolare (SCV). Queste reazioni sono causate da un'alta concentrazioneematica di anestetico locale che puo' essere provocata da un'iniezioneintravascolare accidentale, da sovradosaggio o da un assorbimento eccezionalmente rapido da un'area molto vascolarizzata. Le reazioni del SNC sono simili per tutti gli anestetici locali di tipo amidico, mentrele reazioni cardiache sono maggiormente dipendenti dal farmaco, sia in termini quantitativi, sia in termini qualitativi. La tossicita' a carico del sistema nervoso centrale si manifesta spesso gradualmente, con sintomi e segni di gravita' crescente. I primi sintomi sono usualmente la sensazione di testa vuota, parestesia nella regione circumorale,insensibilita' della lingua, tinnito e disturbi visivi. Disartria, contrazioni e tremori muscolari sono manifestazioni piu' gravi e precedono l'instaurarsi di convulsioni generalizzate. Questi segni non devonoessere confusi con comportamenti eretistici. Possono seguire incoscienza e crisi convulsive da grande male che possono durare da alcuni secondi a parecchi minuti. Dopo le convulsioni, a causa dell'aumentata attivita' muscolare, di una interferenza con la normale respirazione e della mancata pervieta' delle vie aeree, si manifestano rapidamente ipossia e ipercapnia. Nei casi gravi si puo' manifestare apnea. L'acidosi, l'ipercaliemia, l'ipocalcemia e l'ipossia aumentano ed estendono glieffetti tossici degli anestetici locali. Il ritorno del paziente allecondizioni cliniche iniziali e' conseguente alla ridistribuzione dell'anestetico locale dal sistema nervoso centrale e al conseguente metabolismo ed escrezione. Il recupero puo' essere rapido se non sono statesomministrate grandi quantita' di farmaco. Nei casi gravi si possonomanifestare effetti a carico del sistema cardiovascolare che sono generalmente preceduti da segni di tossicita' del sistema nervoso centrale. Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale o profondamente sedatii sintomi prodromici del sistema nervoso centrale possono essere assenti. Come risultato di elevate concentrazioni sistemiche di anesteticilocali, si possono generare ipotensione, bradicardia, aritmie e anchearresto cardiaco. L'arresto cardiaco, in rari casi, e' avvenuto senzala comparsa di effetti prodromici del sistema nervoso centrale. Trattamento della tossicita' acuta sistemica: la somministrazione dell'anestetico locale deve essere sospesa immediatamente se compaiono segni ditossicita' sistemica acuta ed i sintomi del SNC (convulsioni, depressione del SNC) devono essere rapidamente trattati con appropriati supporti della ventilazione/respirazione e con la somministrazione di anticolvulsivanti. Se dovesse manifestarsi un arresto circolatorio, deve essere effettuata immediatamente la rianimazione cardiopolmonare. E' divitale importanza garantire una ossigenazione ottimale, la ventilazione, supportare la circolazione e trattare l'acidosi. In caso di depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia) deve essere preso in considerazione un trattamento con fluidi endovenosi, vasocostrittori, cronotropi e o agenti inotropi. Le dosi somministrate ai bambini devonotenere conto dell'eta' e del peso. Deve essere somministrato ossigenoe, se necessario, deve essere effettuata la ventilazione assistita (maschera e pallone di Ambu o intubazione tracheale). Se le convulsioninon cessano spontaneamente dopo 15-20 secondi, deve essere somministrato un anticonvulsivante per via endovenosa per facilitare l'adeguata ventilazione e l'ossigenazione, ad esempio, tiopentale sodico 1-3 mg/kgper via endovenosa. In alternativa si puo' somministrare diazepam 0,1mg/kg di peso corporeo per via endovenosa anche se la sua azione e' lenta. Convulsioni prolungate possono compromettere la ventilazione e l'ossigenazione del paziente. In tale evenienza, la somministrazione diun miorilassante (quale succinilcolina 1 mg/kg di peso corporeo) facilita la ventilazione e il controllo dell'ossigenazione. In tali situazioni va presa subito in considerazione l'intubazione endotracheale. Incaso di evidente depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia) puo' essere somministrato un simpaticomimetico, ad esempio, efedrina 5-10 mg. La somministrazione puo' essere ripetuta, se necessario, dopo 2-3 minuti. L'uso di analettici bulbari deve essere evitato per nonaggravare la situazione aumentando il consumo di ossigeno. Eventualiconvulsioni possono essere controllate con l'uso di diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili invece i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo puo' essere sostenuto con la somministrazione di corticoidi in dosi appropriateper via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta-stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo edaltri) o di solfato di atropina. Come antiacidosico puo' essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificanodopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permetteun monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Il prodotto e' controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta. Mepivacaina non e' consigliata durante il travaglio e il parto. Come altri anestetici locali, mepivacaina puo' venire escreta nel lattematerno.
INDICAZIONI
Il medicinale e' indicato in tutti gli interventi che riguardano: chirurgia generale (piccola chirurgia); ostetricia e ginecologia; urologia; oculistica (blocco retro-bulbare, ecc.); dermatologia (asportazioneverruche, cisti, dermoidi, ecc.); otorinolaringoiatria (tonsillectomia, rinoplastica, interventi sull'orecchio medio, ecc.); ortopedia (riduzione fratture e lussazioni, ecc.); medicina generale (casualgie, nevralgie, ecc.); medicina sportiva (strappi muscolari, meniscopatie, ecc.).
INTERAZIONI
Mepivacaina deve essere usata con cautela nei pazienti in trattamentocon altri anestetici locali o sostanze strutturalmente correlate aglianestetici locali di tipo amidico, ad esempio certi antiaritmici comemexiletina, in quanto gli effetti tossici sistemici sono additivi. Siconsiglia cautela nei pazienti trattati con antiaritmici di classe III(ad es. amiodarone) nonostante l'assenza di studi specifici di interazione con tale classe di farmaci. Occorre usare assoluta cautela nei soggetti in trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.
POSOLOGIA
La dose massima nell'adulto sano (non pretrattato con sedativi) in singola somministrazione o in piu' somministrazioni ripetute in un tempoinferiore a 90 minuti e' di 7 mg/kg senza mai superare i 550 mg. La dose totale nelle 24 ore non deve mai superare i 1000 mg; in pediatria non superare i 5-6 mg/kg. Quando viene utilizzato un blocco prolungato,per esempio attraverso somministrazioni ripetute, deve essere valutato il rischio di raggiungere concentrazioni plasmatiche tossiche e l'induzione di lesioni neurali locali. Al fine di evitare una somministrazione intravascolare e' necessario aspirare ripetutamente prima e durante la somministrazione della dose principale che deve essere iniettatalentamente o a dosi crescenti, osservando attentamente le funzioni vitali del paziente e mantenendo il contatto verbale. La somministrazione accidentale intravascolare puo' essere riconosciuta da un temporaneoaumento della frequenza cardiaca, mentre l'accidentale somministrazione intratecale puo' essere riconosciuta dai segni di blocco spinale. Se si dovessero manifestare segni di tossicita', l'iniezione deve essere immediatamente interrotta. >>Dosi consigliate. Chirurgia. Blocco peridurale e caudale: fino a 400 mg raggiungibili con 15-30 ml di una soluzione all'1% o con 10-20 ml di una soluzione al 2%. Blocco paravertebrale: fino a 400 mg con soluzione all'1% per il blocco del ganglio stellato e per i blocchi vegetativi, all'1-2% per il blocco paravertebrale dei nervi somatici. Blocco nervoso periferico cervicale, brachiale,intercostale, paracervicale, pubendo e terminazioni nervose: fino a 400 mg raggiungibili con 5-20 ml di soluzione all'1% o al 2% in relazione all'area ed all'entita' del blocco. Infiltrazione: fino a 400 mg inrelazione all'area dell'intervento, ottenibili con volumi variabili fino a 40 ml di una soluzione allo 0,5-1%. >>Ostetricia. Blocco paracervicale: fino a 200 mg entro un periodo di 90 minuti ottenibili con 10 ml di una soluzione all'1% per ciascun lato. Compromissione epatica: nei pazienti con funzionalita' epatica compromessa non e' necessaria unariduzione della dose nell'anestesia chirurgica. Nei pazienti con danno epatico di grado C (classificazione di Child), quando vengono utilizzati blocchi prolungati, che prevedono ad esempio la somministrazioneripetuta, le dosi ripetute di mepivacaina devono essere ridotte del 50% e la dose totale nelle 24 ore non deve superare i 750 mg di mepivacaina. Danno renale: nei pazienti con disfunzione renale, la riduzione della dose nell'anestesia chirurgica fino a 24 h non e' necessaria. Neonati: per il ridotto metabolismo epatico, mepivacaina non deve essereusata nei neonati. Le fiale non contenendo eccipienti parasettici vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.
PRINCIPI ATTIVI
Mepivacaina cloridrato.