ELONTRIL*30CPR 150MG RM FL

AVVERTENZE
La dose raccomandata di compresse a rilascio modificato di bupropionenon deve essere superata, in quanto il bupropione e' associato ad un rischio di convulsioni dose-correlato. Esiste un aumento del rischio diconvulsioni che si presentano con l'uso in presenza di fattori di rischio predisponenti che abbassano la soglia delle convulsioni. Somministrare con cautela in pazienti con una o piu' condizioni che predispongono ad un abbassamento della soglia delle convulsioni. Tutti i pazienti devono essere valutati per i fattori di rischio predisponenti. Il medicinale deve essere sospeso, e non e' raccomandato, nei pazienti chepresentano convulsioni durante il trattamento. I livelli plasmatici dibupropione o dei suoi metaboliti possono essere alterati, aumentandocosi' il rischio di comparsa di effetti indesiderati. Prestare attenzione quando il bupropione e' somministrato in concomitanza a medicinaliche ne possano indurre o inibire il metabolismo. Il bupropione inibisce il metabolismo operato dal citocromo P450 2D6. Usare cautela nellaco-somministrazione con medicinali metabolizzati da tale enzima. Bupropione puo' portare a concentrazioni ridotte di endoxifene, che e' il metabolita attivo di tamoxifene. L'uso deve essere evitato quando possibile durante il trattamento con tamoxifene. La depressione e' associata ad un aumento del rischio di pensieri suicidi, autolesionismo e suicidio. Tale rischio persiste fino a che si verifica una remissione significativa. Poiche' un miglioramento puo' non manifestarsi durante le prime settimane di trattamento, o in quelle immediatamente successive,i pazienti devono essere attentamente monitorati fino a quando non compaia tale miglioramento. E' comune esperienza clinica che il rischio di suicidio puo' aumentare nelle prime fasi del miglioramento. Pazienticon anamnesi positiva per eventi correlati al suicidio o che manifestano un grado significativo di ideazione suicida prima dell'inizio deltrattamento, e' noto che siano a rischio maggiore di ideazione suicidao di tentativi di suicidio, e devono essere attentamente controllatidurante il trattamento. La terapia farmacologica deve essere sempre associata ad una stretta sorveglianza dei pazienti. La comparsa di alcuni sintomi neuropsichiatrici puo' essere correlata allo stato patologico di base o alla terapia farmacologica. Si deve prendere in considerazione la modifica del regime terapeutico, compresa la possibile interruzione del trattamento, nei pazienti che presentino la comparsa di ideazione/comportamenti suicidi, specialmente se tali sintomi sono gravi,con inizio improvviso, o non inclusi nella sintomatologia d'esordio. Sintomi neuropsichiatrici compresi mania e disturbo bipolare Sono statiriportati sintomi neuropsichiatrici. Inoltre episodi di depressione maggiore possono costituire la premessa di un disturbo bipolare. In generale si ritiene che trattare tale episodio solo con un antidepressivopossa aumentare la probabilita' di manifestare un episodio misto/maniacale nei pazienti a rischio per disturbo bipolare. Prima di iniziareun trattamento con un antidepressivo, i pazienti devono essere adeguatamente selezionati per determinare se siano a rischio di disturbo bipolare; tale selezione deve includere una dettagliata anamnesi psichiatrica. Il bupropione ha un basso potenziale di abuso. L'esperienza clinica con il bupropione nei pazienti che ricevono ECT e' limitata. Si deve esercitare cautela nei pazienti che ricevono ECT in concomitanza conil trattamento con bupropione. Sospendere immediatamente se i pazienti presentano reazioni di ipersensibilita' durante il trattamento. I medici devono essere informati che i sintomi possono progredire o ripresentarsi a seguito della sospensione e si devono assicurare che il trattamento sintomatico sia somministrato per un periodo di tempo adeguato(almeno una settimana). Nella maggior parte dei pazienti i sintomi sono migliorati dopo la sospensione di bupropione e l'inizio del trattamento con antistaminici e corticosteroidi, e si sono risolti nel corsodel tempo. Prestare attenzione se il bupropione viene impiegato in tali pazienti. Il bupropione ha mostrato di non indurre aumenti significativi della pressione arteriosa nei pazienti non depressi con ipertensione allo Stadio I. Tuttavia, nella pratica clinica, nei pazienti che assumevano bupropione e' stata riportata ipertensione, che in alcuni casi e' stata grave e ha richiesto un trattamento in acuto. La pressionearteriosa basale deve essere misurata all'inizio del trattamento. Sideve fare attenzione quando si sospende il trattamento se si osserva un aumento della pressione clinicamente significativo. L'uso concomitante di bupropione e sistemi transdermici per il rilascio di nicotina puo' dar luogo ad aumenti della pressione arteriosa. Il trattamento conantidepressivi e' associato con un aumento del rischio di pensieri e comportamenti suicidi in bambini ed adolescenti con disturbo depressivomaggiore ed altri disturbi psichiatrici. Il bupropione e' ampiamentemetabolizzato a livello del fegato nei suoi metaboliti attivi; tali metaboliti vengono ulteriormente metabolizzati. Non sono state osservatedifferenze statisticamente significative nella farmacocinetica di bupropione nei pazienti con cirrosi epatica da lieve a moderata in confronto a volontari sani, ma i livelli plasmatici di bupropione hanno mostrato una variabilita' piu' ampia tra i singoli pazienti. Usare con cautela nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata. Tuttii pazienti con compromissione epatica devono essere monitorati attentamente per la comparsa di possibili effetti indesiderati che potrebbero indicare livelli elevati del farmaco o dei metaboliti. Il bupropionee' escreto principalmente nelle urine, sotto forma dei suoi metaboliti. Nei pazienti con alterata funzionalita' renale, bupropione ed i suoi metaboliti attivi possono accumularsi in modo piu' esteso dell'usuale. I pazienti devono essere monitorati attentamente per la comparsa dipossibili effetti indesiderati che potrebbero indicare livelli elevati del farmaco o dei metaboliti. Una maggiore sensibilita' in alcuni individui anziani non puo' essere esclusa. Il bupropione interferisce con i test utilizzati in alcuni esami rapidi per la presenza di farmacinelle urine, dando luogo a falsi positivi. Un risultato positivo deveessere generalmente confermato con un metodo piu' specifico. Solo peruso orale. L'inalazione di compresse frantumate o l'iniezione di bupropione sono state segnalate e possono portare ad un rapido rilascio, assorbimento piu' rapido e potenziale sovradosaggio. Convulsioni e/o casi di morte sono stati segnalati con la somministrazione intra-nasale ocon l'iniezione parenterale di bupropione.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Antidepressivi.
CONSERVAZIONE
Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall'umidita' e dalla luce.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Pazienti con ipersensibilita' al bupropione o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Pazienti che assumono qualsiasi altro medicinale contenentebupropione, in quanto l'incidenza delle convulsioni e' dose dipendente e per evitare il sovradosaggio. Pazienti affetti da patologie convulsive o con anamnesi positiva per convulsioni. Pazienti in cui sia presente un tumore del sistema nervoso centrale. Pazienti che, in qualsiasi momento durante il trattamento, interrompano bruscamente l'assunzione dell'alcol o di qualsiasi medicinale noto per essere associato al rischio di convulsioni in caso di sospensione. Pazienti con cirrosi epatica grave. Pazienti con diagnosi, attuale o precedente, di bulimia o anoressia nervosa. L'uso concomitante con inibitori della monoaminoossidasi (MAO-inibitori) e' controindicato. Devono trascorrere almeno 14 giorni tra l'interruzione dei MAO-inibitori irreversibili e l'inizio del trattamento con il prodotto. Per quanto riguarda i MAO-inibitori reversibili e' sufficiente un periodo di 24 ore.
DENOMINAZIONE
ELONTRIL 150 MG - 300 MG COMPRESSE A RILASCIO MODIFICATO
ECCIPIENTI
Nucleo della compressa: alcol polivinilico; gliceril dibeenato. Rivestimento della compressa. Primo rivestimento: etilcellulosa; povidone K-90; macrogol 1450. Secondo rivestimento: macrogol 1450; dispersione dicopolimero di acido metacrilico etil acrilato (Eudragit L30 D-55); silicio diossido; trietilcitrato. Inchiostro da stampa nero Opacode S-1-17823 (fissante gomma lacca circa 45%; ferro ossido nero (E172); ammonio idrossido 28%).
EFFETTI INDESIDERATI
Frequenza reazioni avverse: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1.000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000); non nota. Patologie del sistema emolinfopoietico.Non nota: anemia, leucopenia e trombocitopenia. Disturbi del sistemaimmunitario. Comune: reazioni di ipersensibilità come orticaria; moltoraro: reazioni di ipersensibilità più gravi comprese angioedema, dispnea/broncospasmo, shock anafilattico, artralgia, mialgia e febbre in associazione con rash ed altri sintomi indicativi di ipersensibilità ritardata. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: anoressia; non comune: perdita di peso; molto raro: alterazioni del glucosio ematico; non nota: iponatriemia. Disturbi psichiatrici. Molto comune: insonnia; comune: agitazione, ansia; non comune: depressione, confusione; molto raro: aggressività, ostilità, irritabilità, agitazione, allucinazioni, sogni anomali compresi incubi, depersonalizzazione, delirio,ideazione paranoica; non noto: ideazione suicida e comportamento suicida, psicosi. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: cefalea; comune: tremori, vertigini, alterazioni del gusto; non comune: disturbidella concentrazione; raro: convulsioni; molto raro: distonia, atassia, Parkinsonismo, mancanza di coordinazione, riduzione della memoria, parestesie, sincope. Patologie dell’occhio. Comune: disturbi visivi. Patologie dell’orecchio e del labirinto. Comune: acufeni. Patologie cardiache. Non comune: tachicardia; molto raro: palpitazioni. Patologie vascolari. Comune: aumento (a volte grave) della pressione arteriosa, arrossamenti; molto raro: vasodilatazione, ipotensione posturale. Patologie gastrointestinali. Molto comune: xerostomia, disturbi gastrointestinali compresi nausea e vomito; comune: dolore addominale, stipsi. Patologie epatobiliari. Molto raro: incremento degli enzimi epatici, ittero, epatite. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune:rash, prurito, sudorazione; molto raro: eritema multiforme, sindrome di stevens johnson, esacerbazione della psoriasi. Patologie del sistemamuscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Molto raro: contrazionimuscolari. Patologie renali e urinarie. Molto raro: pollachiuria e/o ritenzione urinaria, incontinenza urinaria. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: febbre, doloretoracico, astenia. Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Alcuni studi epidemiologici sugli esiti della gravidanza a seguito diesposizione materna al bupropione nel primo trimestre hanno riportatoun'associazione con aumento del rischio di alcune malformazioni cardiovascolari congenite in particolare difetti del setto ventricolare e difetti cardiaci relativi al tratto di efflusso ventricolare sinistro. Questi risultati non sono coerenti tra gli studi. Non usare in gravidanza. Le donne in gravidanza devono essere incoraggiate a smettere di fumare senza l'impiego di una terapia farmacologica. Bupropione ed i suoi metaboliti sono escreti nel latte materno umano. Una decisione se astenersi dall'allattamento al seno o astenersi dalla terapia deve essere presa tenendo conto del beneficio dell'allattamento per il neonato edel beneficio della terapia per la madre. Non vi sono dati sull'effetto di bupropione sulla fertilita' umana.
INDICAZIONI
ELONTRIL e' indicato per il trattamento degli episodi di depressione maggiore.
INTERAZIONI
L'uso concomitante con MAO-inibitori e' controindicato poiché esiste un aumento della possibilita' di reazioni avverse. Devono trascorrere almeno 14 giorni tra l'interruzione dei MAO-inibitori irreversibili e l'inizio del trattamento col prodotto. Per quanto riguarda i MAO-inibitori reversibili e' sufficiente un periodo di 24 ore. Effetti su altrimedicinali: il bupropione ed il suo metabolita principale idrossibupropione, inibiscono la via del CYP2D6. La terapia concomitante con medicinali con ridotto indice terapeutico, metabolizzati in modo predominante dal CYP2D6, deve essere iniziata alle dosi piu' basse dell'intervallo posologico del medicinale concomitante. Tali medicinali includono alcuni antidepressivi, antipsicotici, beta-bloccanti, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) ed antiaritmici Tipo 1C.Se il prodotto viene aggiunto al regime terapeutico di pazienti che assumono gia' tali medicinali, deve essere presa in considerazione la necessita' di diminuire la dose del medicinale originale. In tali casil'atteso beneficio del trattamento deve essere attentamente confrontato con i potenziali rischi. I farmaci che richiedono l'attivazione metabolica da parte del CYP2D6 al fine di essere efficaci, possono avere una ridotta efficacia quando somministrati in concomitanza con inibitori del CYP2D6, come il bupropione. Sebbene citalopram (un SSRI) non siaprimariamente metabolizzato dal CYP2D6, in uno studio, il bupropioneha aumentato la Cmax e l'AUC di citalopram del 30% e del 40%, rispettivamente. La somministrazione concomitante di digossina e bupropione puo' ridurre i livelli di digossina. I medici devono essere consapevolidel fatto che i livelli di digossina possono aumentare con la sospensione di buproprione e che il paziente deve essere monitorato per la possibile tossicita' della digossina. Effetti di altri medicinali sul bupropione: il bupropione e' metabolizzato primariamente nel suo principale metabolita attivo, idrossibupropione, dal citocromo P450 CYP2B6. Laco-somministrazione di medicinali che possono influenzare il metabolismo del bupropione indotto dall'isoenzima CYP2B6 puo' determinare un aumento dei livelli plasmatici di bupropione ed una riduzione dei livelli del metabolita attivo idrossibupropione. Si consiglia cautela quando nella co- somministrazione con medicinali noti per indurre il metabolismo o inibire il metabolismo, in quanto questi possono influenzarneefficacia clinica e tollerabilita'. I pazienti che ricevono bupropioneassociato a efavirenz o ritonavir o ritonavir piu' lopinavir possononecessitare di dosi incrementate di bupropione, ma la dose massima raccomandata per bupropione non deve essere superata. La co-somministrazione con levodopa o amantadina deve avvenire con cautela. Il consumo dialcol durante il trattamento deve essere ridotto al minimo o evitato.In seguito a co-somministrazione di bupropione con diazepam in volontari sani, vi e' stata meno sedazione rispetto alla sola somministrazione di diazepam. Non vi e' stata una valutazione sistematica dell'associazione di bupropione con antidepressivi (a parte desipramina e citalopram), benzodiazepine (a parte diazepam), o neurolettici. Anche l'esperienza clinica con l'Erba di San Giovanni e' limitata. L'uso concomitante con sistemi transdermici per il rilascio di nicotina puo' dare come risultato aumenti della pressione arteriosa.
POSOLOGIA
Adulti: la dose iniziale raccomandata e' di 150 mg, assunti una voltaal giorno. Se non si osserva un miglioramento dopo 4 settimane di trattamento con 150 mg, la dose puo' essere aumentata a 300 mg, assunti una volta al giorno. E' necessario un intervallo di almeno 24 ore tra ledosi successive. Per il bupropione, l'insorgenza dell'azione terapeutica e' stata osservata 14 giorni dopo l'inizio del trattamento. Il pieno effetto antidepressivo puo' non essere evidente fino a dopo diversesettimane di trattamento. I pazienti affetti da depressione devono essere trattati per un periodo sufficiente di almeno 6 mesi per assicurare che siano liberi dai sintomi. L'insonnia e' un evento avverso moltocomune ed e' spesso transitoria. L'insonnia puo' essere ridotta evitando di assumere la dose al momento di andare a dormire (a condizione che ci siano almeno 24 ore tra le dosi). Pazienti precedentemente trattati con WELLBUTRIN compresse a rilascio prolungato: quando i pazientipassano dal trattamento con le compresse di bupropione a rilascio prolungato, due volte al giorno, al trattamento con il prodotto, somministrare, quando possibile, la stessa dose giornaliera totale. Popolazionepediatrica: uso non indicato nei bambini e negli adolescenti di eta'inferiore ai 18 anni. La sicurezza e l'efficacia in pazienti di eta' inferiore ai 18 anni non sono state determinate. Anziani: l'efficacia negli anziani non e' stata dimostrata in modo certo. Non si puo' escludere una maggiore sensibilita' in alcuni soggetti anziani. Pazienti coninsufficienza epatica: usare con cautela. A causa di un aumento dellavariabilita' della farmacocinetica nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, la dose raccomandata in tali pazienti e' di150 mg una volta al giorno. Pazienti con danno renale: la dose raccomandata in questi pazienti e' di 150 mg una volta al giorno, in quanto in tali pazienti il bupropione ed i suoi metaboliti attivi possono accumularsi in modo piu' elevato del solito. Le compresse devono essere deglutite intere. Le compresse non devono essere tagliate, frantumate omasticate, in quanto cio' puo' portare ad un aumento del rischio di effetti avversi. Le compresse possono essere assunte con o senza cibo. Sebbene non siano state osservate reazioni da sospensione negli studi clinici, dovrebbe essere preso in considerazione un periodo di riduzione graduale della dose. Il bupropione e' un inibitore selettivo della ricaptazione neuronale delle catecolamine e non puo' essere escluso uneffetto rebound o reazioni da sospensione.
PRINCIPI ATTIVI
Bupropione cloridrato 150 mg, 300 mg.