BUPROPIONE SAN*30CPR 150MG RM

AVVERTENZE
La dose raccomandata di bupropione compresse a rilascio modificato nondeve essere superata causa un rischio di convulsioni dose-correlato.Il farmaco deve essere somministrato con cautela in pazienti con una opiu' condizioni che predispongono ad un abbassamento della soglia delle convulsioni. Tutti i pazienti devono essere valutati per i fattoridi rischio predisponenti, che includono: somministrazione concomitantedi altri medicinali noti per abbassare la soglia delle convulsioni; anamnesi di trauma cranico; diabete trattato con ipoglicemizzanti o insulina. Il bupropione deve essere sospeso, e il trattamento non deve essere ripreso nei pazienti che presentano convulsioni durante il trattamento. A causa delle interazioni, i livelli plasmatici di bupropione odei suoi metaboliti possono essere alterati. Pertanto si deve prestare attenzione quando il bupropione e' somministrato in concomitanza a medicinali che ne possano indurre o inibire il metabolismo. Il bupropione inibisce il metabolismo operato dal citocromo P450 2D6. L'uso di bupropione deve essere evitato, quando possibile, durante il trattamentocon tamoxifene. La depressione e' associata ad un aumento del rischiodi pensieri suicidi, autolesionismo e suicidio. I pazienti devono essere attentamente monitorati fino a quando non compaia un miglioramento. Il rischio di suicidio puo' aumentare nelle prime fasi del miglioramento. La terapia farmacologica deve essere sempre associata ad una stretta sorveglianza dei pazienti, specialmente nelle fasi iniziali del trattamento e dopo cambiamenti di dose. I pazienti (e chi si prende cura di loro) devono essere avvertiti in merito alla necessita' di monitorare la comparsa di qualsiasi peggioramento del quadro clinico, comportamenti o pensieri suicidi e cambiamenti del comportamento non usualie di consultare immediatamente un medico se tali sintomi si presentano. Si deve riconoscere che la comparsa di alcuni sintomi neuropsichiatrici puo' essere correlata o allo stato patologico di base o alla terapia farmacologica. Si deve prendere in considerazione la modifica del regime terapeutico, compresa la possibile interruzione del trattamento,nei pazienti che presentino la comparsa di ideazione/comportamenti suicidi. Sono stati riportati sintomi neuropsichiatrici, in particolaresintomatologia psicotica e maniacale. Inoltre episodi di depressione maggiore possono costituire la premessa di un disturbo bipolare. Dati limitati sull'uso di bupropione in associazione con stabilizzanti dell'umore in pazienti con anamnesi di disturbi bipolari, indicano una bassa percentuale di passaggio a mania. Prima di iniziare un trattamento con un antidepressivo, i pazienti devono essere adeguatamente selezionati per determinare se siano a rischio di disturbo bipolare. Si deve esercitare cautela nei pazienti che ricevono terapia elettroconvulsivante (ECT) in concomitanza con il trattamento con bupropione. Il trattamento deve essere immediatamente sospeso se i pazienti presentano reazioni di ipersensibilita'. I sintomi possono progredire o ripresentarsi aseguito della sospensione del bupropione. I sintomi includono tipicamente esantema della cute, prurito, orticaria o dolore toracico, ma reazioni piu' gravi possono includere angioedema, dispnea/broncospasmo, shock anafilattico, eritema multiforme o sindrome di Stevens-Johnson. Sono stati anche riportati artralgia, mialgia e febbre in associazionecon eruzione cutanea o altri sintomi indicativi di ipersensibilita' ritardata. Nella maggior parte dei pazienti i sintomi sono migliorati dopo la sospensione di bupropione e l'inizio del trattamento con antistaminici e corticosteroidi, e si sono risolti nel corso del tempo. L'esperienza nell'uso di bupropione per trattare la depressione in pazienticon malattie cardiovascolari e' limitata. Si deve prestare attenzionese il bupropione viene impiegato in tali pazienti. Tuttavia, il bupropione e' stato generalmente ben tollerato negli studi sulla cessazionedell'abitudine al fumo nei pazienti con malattia cardiovascolare ischemica. Il bupropione ha mostrato di non indurre aumenti significatividella pressione arteriosa nei pazienti non depressi con ipertensione allo Stadio I. Tuttavia, nei pazienti che assumevano bupropione e' stata riportata ipertensione, che in alcuni casi e' stata grave e ha richiesto un trattamento intensivo. Cio' e' stato osservato in pazienti cone senza ipertensione pre-esistente. La pressione arteriosa basale deve essere misurata all'inizio del trattamento, con controlli successiviin particolare nei pazienti con ipertensione pre-esistente. Si deve fare attenzione quando si sospende il trattamento se si osserva un aumento della pressione clinicamente significativo. L'uso concomitante dibupropione e sistemi transdermici per il rilascio di nicotina puo' darluogo ad aumenti della pressione arteriosa. Bambini ed adolescenti (di eta' inferiore ai 18 anni). Il trattamento con antidepressivi e' associato con un aumento del rischio di pensieri e comportamenti suicidiin bambini ed adolescenti con disturbo depressivo maggiore ed altri disturbi psichiatrici. Il bupropione e' ampiamente metabolizzato a livello del fegato nei suoi metaboliti attivi; tali metaboliti vengono ulteriormente metabolizzati. Non sono state osservate differenze statisticamente significative nella farmacocinetica di bupropione nei pazienticon cirrosi epatica da lieve a moderata rispetto a volontari sani, mai livelli plasmatici di bupropione hanno mostrato una variabilita' piu' ampia tra i singoli pazienti. Il bupropione deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata. Tutti i pazienti con insufficienza epatica devono essere monitorati attentamente per la comparsa di possibili effetti indesiderati che potrebbero indicare livelli elevati del farmaco o dei metaboliti. Nei pazienticon danno renale, bupropione ed i suoi metaboliti attivi possono accumularsi piu' del solito. I pazienti devono essere monitorati attentamente per la comparsa di possibili effetti indesiderati che potrebbero indicare livelli elevati del farmaco o dei metaboliti. Il bupropione, interferisce con i test utilizzati in alcuni esami rapidi per la presenza di farmaci nelle urine, dando luogo a falsi positivi, in particolareper le anfetamine. Un risultato positivo deve essere generalmente confermato con un metodo piu' specifico.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Antidepressivi.
CONSERVAZIONE
Non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Conservare nellaconfezione originale per proteggere il medicinale dall'umidita' e dalla luce.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Pazienti con ipersensibilita' al bupropione o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Pazienti che assumono qualsiasi altro medicinale contenentebupropione, in quanto l'incidenza delle convulsioni e' dose dipendente e per evitare il sovradosaggio. Pazienti affetti da patologie convulsive o con anamnesi positiva per convulsioni. Pazienti in cui sia presente un tumore del sistema nervoso centrale. Pazienti che, in qualsiasi momento durante il trattamento, siano sottoposti ad una brusca interruzione dell'assunzione dell'alcol o di qualsiasi medicinale noto peressere associato al rischio di convulsioni in caso di sospensione. Pazienti con cirrosi epatica grave. Pazienti con diagnosi, attuale o precedente, di bulimia o anoressia nervosa. L'uso concomitante di bupropione e inibitori della monoaminoossidasi (MAO-inibitori) e' controindicato. Devono trascorrere almeno 14 giorni tra l'interruzione dei MAO-inibitori irreversibili e l'inizio del trattamento con bupropione. Per quanto riguarda i MAO-inibitori reversibili e' sufficiente un periodo di24 ore.
DENOMINAZIONE
BUPROPIONE SANDOZ COMPRESSE A RILASCIO MODIFICATO
ECCIPIENTI
Nucleo della compressa: povidone, acido cloridrico, sodio stearil fumarato. Rivestimento della compressa: etilcellulosa, idrossipropilcellulosa, copolimero acido metacrilico-etil acrilato (1: 1) Tipo A, silicecolloidale anidra, macrogol 1500, trietil citrato, ipromellosa, macrogol 400, macrogol 8000. Inchiostro di stampa per le compresse da 300 mg: smalto gommalacca, ossido di ferro nero (E172), propilenglicole, idrossido di ammonio.
EFFETTI INDESIDERATI
Gli effetti indesiderati sono ordinati in base alla frequenza usando la seguente convenzione; molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1.000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000); non nota (la frequenza non puo' essere definita sullabase dei dati disponibili). Patologie del sistema emolinfopoietico; non nota: anemia, leucopenia e trombocitopenia. Disturbi del sistema immunitario. Comune: reazioni di ipersensibilita' come orticaria; moltoraro: reazioni di ipersensibilita' piu' gravi comprese angioedema, dispnea/broncospasmo e shock anafilattico. Sono state riportate anche artralgia, mialgia e febbre in associazione con eruzione cutanea ed altrisintomi indicativi di ipersensibilita' ritardata. Tali sintomi possono assomigliare alla malattia da siero. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: anoressia; non comune: perdita di peso; molto raro: alterazioni del glucosio ematico; non nota: iponatriemia. Disturbipsichiatrici. Molto comune: insonnia; comune: agitazione, ansia; noncomune: depressione, confusione; molto raro: aggressivita', ostilita',irritabilita', agitazione, allucinazioni, sogni anomali compresi incubi, depersonalizzazione, delirio, ideazione paranoica; non nota: ideazione suicida e comportamento suicida, psicosi. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: cefalea; comune: tremori, vertigini, alterazionidel gusto; non comune: disturbi della concentrazione; raro: convulsioni; molto raro: distonia, atassia, Parkinsonismo, mancanza di coordinazione, compromissione della memoria, parestesia, sincope. Patologie dell'occhio; comune: disturbi della vista. Patologie dell'orecchio e dellabirinto; comune: tinnito. Patologie cardiache. Non comune: tachicardia; molto raro: palpitazioni. Patologie vascolari. Comune: aumento (avolte grave) della pressione arteriosa, arrossamenti; molto raro: vasodilatazione, ipotensione posturale. Patologie gastrointestinali. Molto comune: secchezza della bocca, disturbi gastrointestinali compresi nausea e vomito; comune: dolore addominale, stipsi. Patologie epatobiliari; molto raro: incremento degli enzimi epatici, ittero, epatite. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: eruzione cutanea, prurito, sudorazione; molto raro: eritema multiforme, sindrome di Stevens Johnson, esacerbazione della psoriasi. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo; molto raro: contrazioni muscolari. Patologie renali e urinarie; molto raro: pollachiuria e/o ritenzione urinaria. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione; comune: febbre, dolore toracico, astenia.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Alcuni studi epidemiologici sugli esiti della gravidanza a seguito diesposizione materna al bupropione nel primo trimestre hanno riportatoun'associazione con aumento del rischio di alcune malformazioni cardiovascolari congenite, in particolare difetti del setto ventricolare e difetti cardiaci relativi al tratto di efflusso ventricolare sinistro.Il farmaco non deve essere usato in gravidanza a meno che le condizioni cliniche della donna richiedano il trattamento con bupropione e nonsia possibile scegliere trattamenti alternativi. Il bupropione ed i suoi metaboliti sono escreti nel latte materno umano. Una decisione se astenersi dall'allattamento al seno o astenersi dalla terapia deve essere presa tenendo conto del beneficio dell'allattamento per il neonatoe del beneficio della terapia per la madre. Non vi sono dati sull'effetto di bupropione sulla fertilita' umana.
INDICAZIONI
Trattamento degli episodi di depressione maggiore.
INTERAZIONI
L'uso concomitante del bupropione ed inibitori delle monoaminoossidasi(IMAO) e' controindicato, in quanto esiste un aumento della possibilita' di reazioni avverse a seguito della loro co- somministrazione. Devono trascorrere almeno 14 giorni tra l'interruzione degli inibitori irreversibili delle MAO e l'inizio del trattamento con il bupropione. Per quanto riguarda gli inibitori reversibili delle MAO e' sufficiente un periodo di 24 ore. >>Effetti del bupropione su altri medicinali. Ilbupropione ed il suo metabolita principale idrossibupropione, inibiscono la via del CYP2D6. La co-somministrazione di bupropione e desipramina a volontari sani noti per essere forti metabolizzatori dell'isoenzima CYP2D6 ha fatto registrare un grande aumento (2-5 volte) della C max e della AUC della desipramina. L'inibizione del CYP2D6 si e' mantenuta per almeno 7 giorni dall'ultima dose di bupropione. La terapia concomitante con medicinali con ristretto indice terapeutico, che sono metabolizzati in modo predominante dal CYP2D6, deve essere iniziata alledosi piu' basse dell'intervallo posologico del medicinale concomitante. Tali medicinali includono alcuni antidepressivi, antipsicotici, beta-bloccanti, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) ed antiaritmici Tipo 1C. Se il bupropione viene aggiunto al regime terapeutico di pazienti che assumono gia' tali medicinali, deve essere presa in considerazione la necessita' di diminuire la dose del medicinale originale. In tali casi l'atteso beneficio del trattamento deveessere attentamente confrontato con i potenziali rischi. I farmaci che richiedono l'attivazione metabolica da parte del CYP2D6 al fine di essere efficaci, possono avere una ridotta efficacia quando somministrati in concomitanza con inibitori del CYP2D6, come il bupropione. Sebbene citalopram (un SSRI) non sia principalmente metabolizzato dal CYP2D6, in uno studio, il bupropione ha aumentato la C max e l'AUC di citalopram del 30% e del 40%, rispettivamente. >>Effetti di altri medicinali sul bupropione. Il bupropione e' metabolizzato principlamente nel suo principale metabolita attivo, idrossibupropione, dal citocromo P450CYP2B6. La somministrazione concomitante di medicinali che possono influenzare il metabolismo del bupropione indotto dall'isoenzima CYP2B6 puo' determinare un aumento dei livelli plasmatici di bupropione ed unariduzione dei livelli del metabolita attivo idrossibupropione. Le conseguenze cliniche dell'inibizione del metabolismo del bupropione indotto dall'enzima CYP2B6 e le conseguenti modifiche del rapporto bupropione-idrossibupropione non sono attualmente note. Poiche' il bupropionee' metabolizzato in maniera preponderante, si consiglia cautela quandoil bupropione e' co-somministrato con medicinali noti per indurre ilmetabolismo o inibire il metabolismo, in quanto questi possono influenzarne l'efficacia clinica e la sicurezza. In una serie di studi in volontari sani, ritonavir o ritonavir piu' lopinavir 400 mg due volte algiorno hanno ridotto l'esposizione di bupropione e dei suoi principalimetaboliti in modo dose dipendente dal 20% all'80% circa. In modo analogo, efavirenz 600 mg una volta al giorno per due settimane ha ridotto l'esposizione al bupropione di circa il 55% in volontari sani. Le conseguenze cliniche di un'esposizione ridotta non sono chiare, ma possono includere una ridotta efficacia nel trattamento della depressione maggiore. I pazienti che ricevono uno di questi farmaci associato a bupropione possono aver bisogno di dosi maggiori di bupropione, ma la dose massima di bupropione raccomandata non deve essere superata. >>Altreinformazioni sulle interazioni. La somministrazione del bupropione apazienti che ricevono in concomitanza o levodopa o amantadina deve avvenire con cautela. Dati clinici limitati indicano una piu' elevata incidenza di effetti indesiderati nei pazienti trattati con bupropione inconcomitanza con levodopa o amantadina. Sebbene i dati clinici non evidenzino un'interazione farmacocinetica tra bupropione ed alcol, vi sono state rare segnalazioni di eventi avversi neuropsichiatrici o di ridotta tolleranza all'alcol in pazienti che hanno assunto alcol duranteil trattamento con bupropione. Il consumo di alcol durante il trattamento deve essere ridotto al minimo o evitato. Non esistono studi di farmacocinetica con bupropione e benzodiazepine in co-somministrazione.Considerando le vie metaboliche in vitro, non vi sono basi per giustificare tale interazione. In seguito a cosomministrazione di bupropionecon diazepam in volontari sani, vi e' stata meno sedazione rispetto alla somministrazione di diazepam in monoterapia. Non vi e' stata una valutazione sistematica dell'associazione di bupropione con antidepressivi, benzodiazepine, o neurolettici. Anche l'esperienza clinica con l'Erba di San Giovanni e' limitata. L'uso concomitante del bupropione e sistemi transdermici per il rilascio di nicotina puo' dare come risultato aumenti della pressione arteriosa.
POSOLOGIA
Le compresse devono essere deglutite intere. Le compresse non devono essere tagliate, frantumate o masticate. Le compresse possono essere assunte con o senza cibo. Adulti: iniziare con 150 mg una volta al giorno. Se non si osserva un miglioramento dopo 4 settimane di trattamentocon 150 mg, la dose puo' essere aumentata a 300 mg, assunti una voltaal giorno. E' necessario un intervallo di almeno 24 ore tra le dosi successive. L'insorgenza dell'azione terapeutica del bupropione e' stataosservata 14 giorni dopo l'inizio del trattamento. Il pieno effetto antidepressivo puo' non essere evidente fino a dopo diverse settimane di trattamento. I pazienti affetti da depressione devono essere trattati per un periodo sufficiente di almeno 6 mesi per assicurare che sianoliberi dai sintomi. L'insonnia e' un evento avverso molto comune ed e' spesso transitoria. L'insonnia puo' essere ridotta evitando di assumere la dose al momento di andare a dormire (a condizione che ci sianoalmeno 24 ore tra le dosi). L'uso del bupropione non e' indicato nei bambini e negli adolescenti di eta' inferiore ai 18 anni. La sicurezzae l'efficacia in pazienti di eta' inferiore ai 18 anni non sono statedeterminate. L'efficacia negli anziani non e' stata dimostrata in modocerto. In uno studio clinico i pazienti anziani hanno seguito lo stesso regime posologico utilizzato negli adulti. Non si puo' escludere una maggiore sensibilita' in alcuni soggetti anziani. Il farmaco deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con compromissione epatica. Acausa di un aumento della variabilita' della farmacocinetica nei pazienti con compromissione da lieve a moderata, la dose raccomandata in tali pazienti e' di 150 mg una volta al giorno. Pazienti con insufficienza renale: la dose raccomandata in questi pazienti e' di 150 mg una volta al giorno, in quanto in tali pazienti il bupropione ed i suoi metaboliti attivi possono accumularsi in modo piu' elevato del solito. Sospensione della terapia: dovrebbe essere preso in considerazione un periodo di riduzione graduale della dose. Il bupropione e' un inibitoreselettivo della ricaptazione neuronale delle catecolamine e non puo' essere escluso un effetto rebound o reazioni da sospensione.
PRINCIPI ATTIVI
Bupropione cloridrato 150 mg, 300 mg.