LOPRESOR*30CPR RIV 100MG

AVVERTENZE
Affezioni broncospastiche. Generalmente i betabloccanti non devono essere somministrati a pazienti con affezioni broncospastiche. Tuttavia,grazie alla relativa cardioselettivita' del metoprololo, puo' essere somministrato con cautela a pazienti con malattie broncospastiche lievio moderate nei casi in cui altri farmaci adatti non sono tollerati osi sono dimostrati inefficaci. Poiche', tuttavia, la b1-selettivita' non e' assoluta, si deve somministrare contemporaneamente un b 2 -agonista ed usare la minima dose possibile del farmaco. E' controindicato in caso di asma bronchiale grave e nei pazienti con storia di grave broncospasmo. Pazienti diabetici: deve essere usato con cautela in pazienti con diabete mellito, specialmente in quelli trattati con insulina ocon ipoglicemizzanti orali. I pazienti diabetici devono essere avvisati del fatto che i betabloccanti, incluso il farmaco, possono mascherare la tachicardia da ipoglicemia; comunque, altre manifestazioni dell'ipoglicemia, quali capogiri e sudorazione, possono non essere soppresse in maniera significativa e la sudorazione puo' anche essere aumentata. Apparato cardiovascolare: nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca congestizia non trattata i betabloccanti, incluso il prodotto, non devono essere usati. L'impiego di un betabloccante puo' essere preso in considerazione solo dopo aver adeguatamente trattato e stabilizzato lo scompenso. A causa del loro effetto negativo sulla conduzione atrioventricolare i betabloccanti devono essere usati, con cautela, solonei pazienti con blocco atrioventricolare di primo grado. Se il paziente manifesta bradicardia progressiva (frequenza cardiaca inferiore a50-55 battiti/minuto), il dosaggio deve essere ridotto gradualmente oil trattamento sospeso. Disturbi circolatori periferici: deve essere usato con cautela in pazienti con disturbi circolatori periferici arteriosi (per es., malattia o fenomeno di Raynaud, claudicatio intermittens ), in quanto il trattamento con betabloccanti puo' aggravare tali condizioni. Feocromocitoma: in pazienti con feocromocitoma noto o sospetto, deve essere somministrato sempre in associazione ad un alfabloccante e solo dopo che il trattamento con l'alfabloccante sia stato iniziato. Anestesia e Interventi chirurgici: la terapia cronica con beta-bloccanti non dovrebbe essere routinariamente sospesa prima di interventichirurgici maggiori. La ridotta capacita' del cuore di rispondere aduna stimolazione adrenergica puo' aumentare i rischi dell'anestesia generale e delle procedure chirurgiche. Prima di eventuali operazioni chirurgiche che richiedano anestesia generale, l'anestesista deve essereinformato che il paziente e' in trattamento con un betabloccante. Deve essere utilizzato un anestetico con il minor effetto cardiodepressivo possibile. Se si pensa sia necessaria la sospensione del betabloccante prima dell'intervento chirurgico, la sospensione deve avvenire gradualmente e completarsi circa 48 ore prima dell'anestesia generale. Interruzione brusca del trattamento: e' da evitare la brusca interruzionedel trattamento, specialmente nei pazienti con malattie cardiache ischemiche. Per prevenire una esacerbazione dell'angina pectoris, il dosaggio deve essere ridotto gradualmente in un periodo di 1-3 settimane e, se necessario, deve essere contemporaneamente iniziata una terapia di sostituzione. Durante la sospensione il paziente va mantenuto sottostretta sorveglianza medica. Reazioni anafilattiche: nei pazienti cheassumono betabloccanti le reazioni anafilattiche causate da altri agenti possono essere particolarmente severe e resistere alle normali dosidi adrenalina. Quando possibile, si deve evitare l'uso di betabloccanti nei pazienti ad aumentato rischio di anafilassi. Angina di Prinzmetal: i betabloccanti possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina nei pazienti con angina di Prinzmetal (una variante dell'angina pectoris). Beta 1 bloccanti relativamente selettivi possono essere utilizzati in tali pazienti, ma solo con estrema cautela. Tireotossicosi: i betabloccanti mascherano alcuni dei sintomi clinici dellatireotossicosi. Pertanto, quando il farmaco venga somministrato a pazienti con tireotossicosi accertata o sospetta, si deve monitorare attentamente sia la funzionalita' tiroidea, sia quella cardiaca. Sindrome oculomucocutanea: la sindrome oculomucocutanea nella sua variante completa, non e' stata segnalata con il farmaco. Comunque, manifestazioni parziali di tale sindrome (occhi secchi e/o, occasionalmente, rash cutaneo) sono state descritte anche con il farmaco. Nella maggior parte dei casi i sintomi scomparivano con la sospensione del trattamento. I pazienti devono essere osservati attentamente per potenziali effetti a livello oculare. Se si verificano tali effetti, si deve considerare l'opportunita' di sospendere il medicinale. Calcioantagonisti (uso oraleed endovenoso): i pazienti in terapia orale con un calcioantagonista del tipo verapamil in associazione con il farmaco devono essere attentamente monitorati. Inoltre, i calcioantagonisti del tipo verapamil (fenilalchilamine) non devono essere somministrati per via endovenosa in pazienti in trattamento con il medicinale a causa del rischio di arresto cardiaco in questa situazione. Insufficienza epatica: il metoprololosubisce un significativo metabolismo epatico di primo passaggio e viene eliminato principalmente tramite il metabolismo epatico. Pertanto,l'insufficienza epatica puo' aumentare la biodisponibilita' sistemicadel metoprololo e ridurne la clearance totale, comportando un aumentodelle sue concentrazioni plasmatiche. Anziani: i pazienti anziani devono essere trattati con cautela. Infatti, una riduzione eccessiva dellapressione arteriosa o della frequenza cardiaca possono determinare una inadeguata irrorazione ematica degli organi vitali.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Betabloccanti cardioselettivi, non associati.
CONSERVAZIONE
100 mg compresse rivestite con film: conservare a temperatura non superiore a 30 gradi C nella confezione originale. 200 mg compresse a rilascio prolungato: nessuna speciale precauzione per la conservazione.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' nota al principio attivo, ai farmaci ad esso correlati, o ad uno qualsiasi degli eccipienti; ipersensibilita' ad altri betabloccanti (puo' verificarsi sensibilita' crociata tra betabloccanti);blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado; insufficienza cardiaca scompensata, bradicardia sinusale clinicamente rilevante (frequenza cardiaca inferiore a 45-50 battiti/minuto); sindrome del nodo del seno; gravi disturbi del circolo periferico arterioso; shock cardiogeno;feocromocitoma non trattato; ipotensione; grave asma bronchiale o storia di grave broncospasmo. L'uso e' controindicato in pazienti infartuati con frequenza cardiaca inferiore a 45-50 battiti/minuto, intervallo P-R superiore a 0,24 secondi, pressione sistolica inferiore a 100 mmHg e/o grave insufficienza cardiaca.
DENOMINAZIONE
LOPRESOR COMPRESSE RIVESTITE CON FILM
ECCIPIENTI
100 mg compresse rivestite con film: carbossimetilamido sodico A, silice colloidale anidra, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, ipromellosa, olio di ricino poliossidrilato idrogenato, talco, titaniodiossido. 200 mg compresse a rilascio prolungato: silice colloidale anidra, cellulosa microcristallina, calcio fosfato dibasico diidrato, poliacrilato dispersione 30%, magnesio stearato, gliceril-palmitato stearato, ipromellosa, polisorbato 80, talco, titanio diossido, ferro ossido giallo.
EFFETTI INDESIDERATI
Frequenze reazioni avverse: molto comune (>=1/10); comune (>=1/100 a <1/10); non comune (>=1/1000 a <1/100); raro (>=1/10000 a <1/1000); molto raro (<1/10000). Disturbi del sangue e del sistema linfatico. Moltorari: trombocitopenia. Disturbi psichiatrici. Rari: depressione, incubi; molto rari: disturbi della personalita', allucinazioni. Disturbi del sistema nervoso. Comuni: capogiri, cefalea; rari: ridotto livello di coscienza, sonnolenza o insonnia, parestesie. Disturbi oculari. Molto rari: riduzione della vista (es. visione offuscata), irritazione, secchezza oculare. Disturbi dell'orecchio e del labirinto. Molto rari: tinnito, disturbi uditivi (es. ipoacusia o sordita'). Disturbi cardiaci. Comuni: bradicardia; rari: insufficienza cardiaca, aritmie cardiache, palpitazioni; molto rari: turbe della conduzione, dolore toracico. Disturbi vascolari. Comuni: ipotensione ortostatica (occasionalmente con sincope); rari: edema, fenomeno di Raynaud; molto rari: gangrena. Disturbi respiratori, toracici e mediastinici. Comuni: dispnea da sforzo; rari: broncospasmo; molto rari: rinite. Disturbi gastrointestinali.Comuni: nausea, vomito, dolore addominale; rari: diarrea, stipsi; molto rari: secchezza della mucosa orale, fibrosi retroperitoneale. Disturbi epatobiliari. Molto rari: epatite. Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo. Rari: rash (in forma di orticaria, lesioni cutanee psoriasiformi e distrofiche); molto rari: reazioni di fotosensibilita', iperidrosi, alopecia, peggioramento della psoriasi. Disturbi del tessuto connettivo e muscoloscheletrico. Rari: crampi muscolari; molto rari:artrite. Disturbi del sistema riproduttivo e della mammella. Molto rari: disfunzione erettile, turbe della libido, malattia di Peyronie. Disturbi generali e a livello del sito di somministrazione. Comuni: affaticamento. Esami diagnostici. Molto rari: aumento ponderale, anomalienei test di funzionalita' epatica. Reazioni avverse da segnalazioni spontanee e di letteratura: le seguenti reazioni avverse sono state ricavate dall'esperienza post-marketing mediante segnalazioni spontanee edi letteratura. Poiche' queste reazioni sono state riferite volontariamente da una popolazione di dimensioni non conosciute e sono soggettea fattori di confusione, non e' possibile stimare in maniera attendibile la loro frequenza che e', pertanto, definita come "non nota" . Le reazioni avverse sono elencate per classe di organi e sistemi MedDRA. Disturbi del sistema nervoso: stato confusionale. Esami diagnostici: ipertrigliceridemia, HDL ridotte. Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Esistono solo dati limitati sull'impiego di metoprololo in donne in gravidanza. L'esperienza con metoprololo nel primo trimestre di gravidanza e' limitata, ma non sono state segnalate ad oggi malformazioni attribuibili al metoprololo. Comunque, i beta-bloccanti possono ridurre laperfusione placentare. Studi animali limitati non indicano effetti diretti o indiretti di tossicita' riproduttiva. Il rischio materno-fetale e' sconosciuto. Deve essere somministrato a donne in gravidanza solose esiste la chiara necessita'. In caso di trattamento durante la gravidanza, deve essere utilizzata la dose piu' bassa possibile e la terapia deve essere sospesa almeno 2 o 3 giorni prima del parto, per evitare un aumento della contrattilita' uterina e gli effetti del betablocco nel nascituro (per es. bradicardia, ipoglicemia). Piccole quantita'di metoprololo vengono escrete nel latte materno: a dosi terapeuticheun lattante che assuma 1 l di latte materno al giorno riceverebbe unadose di metoprololo inferiore a 1 mg. Tuttavia durante l'allattamentoe' opportuno tenere sotto stretto controllo il neonato per manifestazioni e sintomi di betablocco. Gli effetti sulla fertilita' umana non sono stati studiati. Il metoprololo tartrato ha manifestato effetti sulla spermatogenesi del ratto a dosaggi terapeutici, ma non vi sono effetti sulla percentuale di concepimento a dosi molto piu' alte in studi animali di fertilita'.
INDICAZIONI
Ipertensione arteriosa: sia in monoterapia che associato ad altri farmaci antipertensivi, per esempio diuretici, vasodilatatori periferici oACE inibitori. Angina pectoris: profilassi a lungo termine. Per alleviare le crisi acute, si dovra' usare, se necessario, la nitroglicerina. Infarto miocardico conclamato o sospetto, come prevenzione secondaria dopo l'infarto miocardico. Turbe cardiache funzionali con palpitazioni. Prevenzione dell'emicrania.
INTERAZIONI
Interazioni con farmaci il cui uso concomitante non e' raccomandato. Iseguenti farmaci possono aumentare gli effetti o le concentrazioni plasmatiche di metoprololo. Calcio antagonisti (uso endovenoso): i calcio antagonisti del tipo verapamil e diltiazem possono potenziare gli effetti depressivi dei beta-bloccanti sulla pressione arteriosa, la frequenza e la contrattilita' cardiaca e la conduzione atrioventricolare.I calcio antagonisti del tipo verapamil (fenilalchilamine) non devonoessere somministrati per via endovenosa a pazienti in terapia con il farmaco, in quanto esiste il rischio di arresto cardiaco. Interazioni da prendere in considerazione. Effetti di altri farmaci su metoprololo.Altri medicinali antiipertensivi: l'effetto del prodotto e degli altri farmaci antipertensivi sulla pressione arteriosa e' generalmente additivo. I pazienti in trattamento contemporaneo con farmaci che provocano una deplezione delle catecolamine, altri beta-bloccanti (anche in forma di gocce oftalmiche), o inibitori delle monoaminossidasi (MAO) devono essere mantenuti sotto sorveglianza. Inoltre, una significativa ipertensione puo' teoricamente verificarsi fino a 14 giorni dopo la sospensione della co-somministrazione di un inibitore irreversibile delleMAO. Calcio antagonisti (uso orale): la co-somministrazione di un beta-bloccante con un calcio antagonista puo' determinare una riduzione additiva della contrattilita' miocardica dovuta ad effetti inotropo e cronotropo negativi. I pazienti in terapia orale con un calcio antagonista del tipo verapamil in associazione con il farmaco devono essere attentamente monitorati. Antiaritmici: i beta- bloccanti possono potenziare l'effetto inotropo negativo degli antiaritmici ed il loro effettosul tempo di conduzione atriale. In particolare, in pazienti con preesistente disfunzione del nodo del seno, la co-somministrazione di amiodarone puo' determinare effetti elettrofisiologici additivi che comprendono bradicardia, arresto sinusale e blocco atrioventricolare. Antiaritmici come chinidina, tocainide, procainamide, ajmalina, amiodarone, flecainide e disopiramide possono potenziare l'effetto sulla frequenzacardiaca e la conduzione atrioventricolare. Nitroglicerina: la nitroglicerina puo' aumentare l'effetto ipotensivo. Anestetici generali: alcuni anestetici per inalazione possono aumentare l'effetto cardiodepressivo dei beta- bloccanti. Inibitori del CYP2D6: i forti inibitori di questo enzima possono aumentare la concentrazione plasmatica del metoprololo. La forte inibizione del CYP2D6 determinerebbe una variazione delfenotipo in scarso metabolizzatore. Impiegare prudenza quando il metoprololo sia somministrato in concomitanza ad inibitori potenti del CYP2D6. Potenti inibitori conosciuti del CYP2D6, clinicamente significativi, sono gli antidepressivi come fluvoxamina, fluoxetina, paroxetina,sertralina, bupropione, clomipramina, desipramina; antipsicotici comeclorpromazina, flufenazina, aloperidolo, tioridazina; antiaritmici come chinidina o propafenone; antiretrovirali come ritonavir; antiistaminici come difenidramina; antimalarici come idrossiclorochina o chinidina; antimicotici come terbinafina. Idralazina: la co- somministrazionedi idralazina puo' inibire il metabolismo pre-sistemico di metoprololocomportando aumento della concentrazione di metoprololo. Glicosidi digitalici: l'uso contemporaneo di glicosidi digitalici puo' provocare una eccessiva bradicardia e/o un prolungamento del tempo di conduzioneatrioventricolare. Si raccomanda il monitoraggio della frequenza cardiaca e dell'intervallo PR all'ECG. La co-somministrazione con un beta-bloccante di sostanze ad attivita' simpaticomimetica, come adrenalina,noradrenalina, isoprenalina, efedrina, fenilefrina, fenilpropanolaminae derivati xantinici contenuti nei prodotti antitosse o nelle gocce nasali e oftalmiche, puo' aumentare la risposta pressoria determinandoipertensione per inibizione reciproca degli effetti terapeutici. Cio'e' meno probabile con dosi terapeutiche di farmaci b 1 -selettivi checon beta-bloccanti non cardioselettivi. La co- somministrazione di farmaci antiinfiammatori non steroidei, inclusi gli inibitori della COX-2, con un beta-bloccante puo' diminuire l'effetto antipertensivo del metoprololo come possibile risultato dell'inibizione della sintesi renale delle prostaglandine e della ritenzione idrica e di sodio causata dai farmaci antiinfiammatori non steroidei. Gli induttori enzimatici possono influire sui livelli plasmatici del metoprololo. Per esempio, laconcentrazione plasmatica del metoprololo viene abbassata dalla rifampicina. Effetti del metoprololo su altri farmaci. Medicinali antiadrenergici: l'effetto antiipertensivo dei bloccanti alfa-adrenergici come guanetidina, betanidina, reserpina, alfa-metildopa o clonidina puo' essere potenziato dai beta-bloccanti. I bloccanti beta-adrenergici possono anche potenziare l'effetto ipotensivo posturale della prima somministrazione di prazosin, probabilmente prevenendo la tachicardia riflessa. Al contrario, i bloccanti beta-adrenergici possono anche potenziarela risposta ipertensiva alla sospensione della clonidina come nei pazienti che assumono in concomitanza clonidina e beta-bloccanti. Se un paziente e' trattato contemporaneamente con clonidina e il farmaco ed iltrattamento con clonidina deve essere interrotto, la terapia con Lopresor va sospesa parecchi giorni prima della clonidina. Antidiabetici einsulina: i beta-bloccanti possono interferire con la risposta emodinamica usuale all'ipoglicemia e determinare un aumento della pressionearteriosa associata a bradicardia severa. Nei pazienti diabetici che usano insulina il trattamento con beta-bloccanti puo' essere associatoad episodi di ipoglicemia piu' pronunciata o prolungata. I betabloccanti possono anche antagonizzare l'effetto ipoglicemizzante delle sulfaniluree. Il rischio di questi effetti e' minore con un farmaco b1- selettivo come il farmaco che con beta-bloccanti non cardioselettivi. Comunque, i pazienti diabetici in trattamento con il prodotto devono essere attentamente sorvegliati per assicurare il controllo del diabete. Lidocaina (xilocaina): ol metoprololo puo' ridurre la clearance della lidocaina, causando un aumento degli effetti della lidocaina stessa. Prazosina: l'ipotensione posturale acuta che puo' far seguito alla primasomministrazione di prazosina puo' essere accentuata nei pazienti gia'trattati con un beta-bloccante. Alcaloidi della segale cornuta: la co-somministrazione con i beta-bloccanti puo' aumentare l'azione vasocostrittiva degli alcaloidi della segale cornuta. Dipiridamolo: in generale, la somministrazione di un beta- bloccante dovrebbe essere sospesaprima di un test al dipiridamolo, monitorando attentamente la frequenza cardiaca dopo l'iniezione di dipiridamolo. Alcool: metoprololo puo'modificare i parametri farmacocinetici dell'alcool.
POSOLOGIA
Popolazione generale: si consiglia di individualizzare la posologia edi seguire il seguente schema posologico. Ipertensione arteriosa. 100mg compresse rivestite con film: 100-200 mg al giorno, sia come somministrazione singola, al mattino, che in 2 dosi frazionate (mattina e sera). 200 mg compresse a rilascio prolungato: 1 compressa al mattino. Angina pectoris. 100 mg compresse rivestite con film: 100-200 mg al giorno, in 2 dosi frazionate. Se necessario, il dosaggio puo' essere elevato a 400 mg. 200 mg compresse a rilascio prolungato: 1 compressa al mattino Infarto miocardico. Fase acuta: il dosaggio raccomandato puo' essere adattato sulla base dello stato emodinamico del paziente. Terapia di mantenimento: la dose orale di mantenimento e' 200 mg al giorno,in due dosi frazionate. Il trattamento va continuato per almeno 3 mesi. Turbe cardiache funzionali con palpitazioni e prevenzione dell'emicrania. 100 mg compresse rivestite con film: 100 mg al giorno, in somministrazione unica al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero puo' essere elevato a 200 mg, somministrati in due dosi frazionate (mattino e sera). 200 mg compresse a rilascio prolungato: 1 compressa, in somministrazione unica al mattino. Popolazione pediatrica: non sono stati effettuati studi pediatrici. Non sono state stabilite la sicurezzae l'efficacia del farmaco nei pazienti pediatrici. Insufficienza renale: non sono richiesti aggiustamenti posologici in pazienti con compromissione della funzionalita' renale. Insufficienza epatica: i livelli ematici di metoprololo possono aumentare sostanzialmente in pazienti con compromissione della funzionalita' epatica. Pertanto, devono esseresomministrati iniziando con basse dosi e aumentando le dosi con cautela in accordo con la risposta clinica. Anziani (> 65 anni): non sono richiesti aggiustamenti posologici nei pazienti anziani, ma il farmaco deve essere somministrato con cautela a causa della maggior probabilita' di eventi avversi. In particolare, e' opportuno monitorare tali pazienti per una riduzione eccessiva della pressione arteriosa o della frequenza cardiaca. Modo di somministrazione: le compresse non devono essere masticate e devono essere assunte con un bicchiere d'acqua. Lopresor dovrebbe sempre essere assunto in relazione regolare rispetto ai pasti. Se il medico consiglia il paziente di assumere il farmaco o primadella colazione o durante questa, il paziente dovrebbe continuare adassumere il medicinale con lo stesso schema per la durata del trattamento. 00 mg compresse a rilascio prolungato puo' essere assunto a stomaco pieno o vuoto, preferibilmente al mattino. 100 mg compresse rivestite con film deve essere assunto a stomaco vuoto.
PRINCIPI ATTIVI
Ogni compressa rivestita con film contiene metoprololo tartrato 100 -200 mg.