ANEXATE*IV 1F 0,5MG/5ML

AVVERTENZE
E' opportuno tenere i pazienti sotto controllo medico fino a 24 ore dopo la somministrazione. L'eliminazione puo' essere ritardata nei pazienti con compromissione epatica. Particolare cautela e' necessaria quando si utilizza il farmaco nei casi di overdose da piu' farmaci. In particolare in caso di intossicazione da benzodiazepine e antidepressiviciclici, alcuni effetti tossici tipo convulsioni e aritmie cardiache,che sono causate dagli antidepressivi ma che si manifestano meno rapidamente in concomitanza alla somministrazione con benzodiazepine, vengono esacerbate dalla somministrazione del prodotto. L'uso non e' raccomandato nei pazienti epilettici in trattamento con benzodiazepine per un periodo prolungato. Nonostante il lieve effetto anticonvulsivante intrinseco del medicinale, l'improvvisa soppressione dell'effetto protettivo dell'agonista benzodiazepinico puo' determinare l'insorgenza di convulsioni nei pazienti epilettici. I pazienti trattati con il farmacoper la neutralizzazione dell'effetto delle benzodiazepine, devono essere tenuti sotto controllo, preferibilmente in un'unita' di terapia intensiva, relativamente al possibile ritorno della sedazione, della depressione respiratoria o di altri effetti benzodiazepinici residui, perun periododi tempo adeguato, valutato in base alla dose e alla duratad'azione della benzodiazepina impiegata, finche' l'effetto del prodotto e' eliminato. Poiche' per i pazienti con funzionalita' epatica compromessa possono verificarsi effetti ritardati come sopra descritto, puo' essere richiesto un periodo di osservazione prolungato. L'effetto antagonista del farmaco e' specifico per le benzodiazepine, l'effetto pertanto non e' atteso se "il non risveglio" e' causato da altre sostanze. In anestesiologia al termine di un intervento chirurgico, Non somministrare prima della scomparsa dell'effetto miorilassante a carico della muscolatura periferica. Utilizzare con cautela nei pazienti con lesioni cerebrali in quanto puo' indurre la comparsa di convulsioni o alterare il flusso ematico cerebrale in pazienti in trattamento con benzodiazepine. In pazienti con gravi lesioni cerebrali (e/o pressione endocranica instabile) che sono trattati con il farmaco - per antagonizzare gli effetti delle benzodiazepine - si puo' sviluppare un aumento della pressione endocranica. L'iniezione rapida del farmaco in dosi uguali o superiori a 1 mg in pazienti che hanno ricevuto un trattamento adalte dosi e/o prolungato con benzodiazepine, terminato in un qualunque momento nelle settimane precedenti la somministrazione del medicinale, puo' causare sintomi di astinenza quali palpitazioni, agitazione, ansia, labilita' emotiva, nonche' stato confusionale e alterazioni sensoriali lievi e va quindi evitata. Non e' indicato ne' per il trattamento della dipendenza da benzodiazepine ne' nella gestione delle sindromi protratte da astinenza da benzodiazepine. Nei pazienti ad alto rischio, i benefici di una sedazione indotta da benzodiazepine devono essere pesati rispetto ai rischi di un rapido ritorno di coscienza. Nei pazienti (ad esempio con problemi cardiaci), il mantenimento di un certogrado di sedazione durante il periodo post-operatorio precoce puo' essere preferibile per il completo stato di coscienza. Nei pazienti ansiosi durante la fase pre-operatoria o in pazienti noti soffrire di ansiacronica o transitoria, il dosaggio del prodotto deve essere attentamente regolato. Per i pazienti che sono stati trattati cronicamente condosi elevate di benzodiazepine, i vantaggi nell'utilizzo del farmaco devono essere attentamente valutati rispetto ai possibili rischi di sintomi da astinenza. Se, nonostante un attento dosaggio, si verificano sintomi da astinenza, puo' essere considerato se necessario il trattamento con basse dosi di benzodiazepine, titolato per via endovenosa sulla base della risposta del paziente. Tuttavia, si deve tenere in considerazione la sensazione di dolore dopo un intervento chirurgico, e puo'essere preferibile mantenere il paziente leggermente sedato. Utilizzare con cautela nella neutralizzazione della sedazione cosciente nei bambini al di sotto di un anno di eta', nella rianimazione del neonato enella neutralizzazione degli effetti sedativi delle benzodiazepine utilizzate nell'induzione dell'anestesia generale nei bambini, in quantoi dati disponibili in proposito sono limitati. Finche' non saranno disponibili dati sufficienti, deve essere somministrato ai bambini al disotto di un anno di eta' esclusivamente se il rischio per il paziente(specialmente in caso di un accidentale sovradosaggio) e' stato valutato rispetto ai benefici del trattamento. Contiene meno di 1 mmol (23mg) di sodio per millilitro
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Antidoti.
CONSERVAZIONE
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione. Questo medicinale non deve essere utilizzato dopo la data discadenza (SCAD) che e' riportata sulla confezione.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. E' controindicato l'uso nei pazienti ai quali sia stata somministrata una benzodiazepina per il trattamento di una condizione potenzialmente pericolosa per la sopravvivenza del paziente (es.: ipertensione endocranica o stato di male epilettico).
DENOMINAZIONE
ANEXATE SOLUZIONE INIETTABILE PER USO ENDOVENOSO
ECCIPIENTI
Sodio edetato, acido acetico glaciale, sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
EFFETTI INDESIDERATI
Si e' rivelato ben tollerato sia negli adulti che nei bambini. Negli adulti e' ben tollerato anche a dosi superiori a quelle consigliate. Non sono stati segnalati casi di alterazione della funzionalita' renaleo epatica. Talvolta possono comparire durante l'uso in anestesiologianausea e/o vomito. Sono state osservate reazioni di ipersensibilita',inclusa anafilassi. In rari casi sono comparsi disturbi quali senso diansia, palpitazioni e fobie in seguito ad iniezione troppo rapida delfarmaco. Non e' stato mai necessario, comunque, alcun particolare trattamento di tali manifestazioni. E' stata segnalata la comparsa di convulsioni in pazienti epilettici o con grave insufficienza epatica, soprattutto al termine di un trattamento prolungato con benzodiazepine oin caso di overdose da piu' farmaci. In caso di overdose da piu' farmaci, soprattutto con antidepressivi triciclici, la neutralizzazione dell'attivita' delle benzodiazepine ottenuta con il farmaco puo' far emergere alcuni effetti tossici, quali convulsioni e alterazioni del ritmocardiaco. In seguito ad iniezione troppo rapida del farmaco possono comparire sintomi da astinenza in pazienti sottoposti ad un trattamentoad alte dosi e/o prolungato con benzodiazepine, terminato in un qualunque momento nelle settimane precedenti la somministrazione. Sono stati registrati attacchi di panico provocati dal farmaco in pazienti cheavevano gia' sofferto di disturbi simili in precedenza. Sono stati segnalati gli eventi avversi elencati qui di seguito. Tali eventi avversisolitamente si attenuano rapidamente senza necessita' di speciali trattamenti. Le categorie di frequenza sono state definite usando le seguenti convenzioni: molto comune (>=1/10); comune (>=1/100 fino a <1/10); non comune (>=1/1000 fino a <1/100); raro (>=1/10.000 fino a < 1/1000); molto raro (<1/10.000); non nota. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: possono verificarsi reazioni di ipersensibilita', inclusaanafilassi. Disturbi psichiatrici. Non comune: ansia, paura, a seguitodi iniezioni rapide, generalmente non richiedono un trattamento; nonnota: sintomi di astinenza (es. agitazioni, ansia, labilita' emozionale, confusione, distorsione sensoriale), a seguito di una rapida iniezione di dosi di 1 mg o superiori in pazienti trattati con alte dosi o per lunghi periodi con benzodiazepine in qualunque momento entro le settimane precedenti la somministrazione del farmaco, attacchi di panico(in pazienti con precedenti reazioni di panico), pianti anormali, agitazione e reazioni aggressive (il profilo dell'effetto indesiderato neibambini e' generalmente simile agli adulti. Quando e' stato usato perla neutralizzazione della sedazione cosciente, sono stati segnalati pianti anormali, agitazione e reazioni aggressive). Patologie del sistema nervoso. Non nota: crisi epilettiche, in particolare in pazienti che soffrono solitamente di epilessia o di grave compromissione epatica,soprattutto dopo un trattamento di lunga durata con benzodiazepine oin caso di overdose da piu' farmaci. Patologie cardiache. Non comune:palpitazioni, a seguito di una rapida iniezione, generalmente non richiede un trattamento. Patologie vascolari. Non nota: aumento transitorio della pressione sanguigna (al risveglio). Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, vomito, durante l'uso post-operatorio, in particolare se sono stati utilizzati anche oppiacei. Patologie della cute e deltessuto sottocutaneo. Non nota: rossore. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non nota: brividi, a seguito di una rapida iniezione. Generalmente non richiede trattamento. Segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa tramite il sistema nazionale di segnalazione.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Sebbene gli studi in vitro e la somministrazione nell'animale di dosielevate del farmaco non abbiano evidenziato problemi di embrio-tossicita', teratogenicita' o di compromissione della fertilita', la sicurezza circa l'uso in gravidanza non e' stata determinata. Per questo i benefici derivanti dall'uso del farmaco in gravidanza devono essere valutati tenendo conto dei possibili rischi per il feto. L'efficacia nel feto non e' stata valutata negli studi sugli animali. Non e' noto se venga escreto col latte materno. La somministrazione parenterale nei casidi emergenza non e' controindicata nell'allattamento.
INDICAZIONI
Indicato per neutralizzare gli effetti sedativi centrali delle benzodiazepine. Trova quindi utilizzo in anestesia ed in terapia intensiva nelle seguenti condizioni. Anestesia: interruzione dell'anestesia generale indotta e mantenuta con benzodiazepine in pazienti ospedalizzati eambulatoriali; annullamento della sedazione benzodiazepinica in breviprocedure diagnostiche e terapeutiche in pazienti ospedalizzati e ambulatoriali; neutralizzazione delle reazioni paradosse dovute alle benzodiazepine. Terapia intensiva: per il trattamento di iperdosaggio volontario o accidentale da benzodiazepine; come agente specifico nell'annullamento degli effetti centrali delle benzodiazepine nei casi di iperdosaggio da farmaco (ritorno alla respirazione spontanea e alla coscienza al fine di non rendere piu' necessaria l'intubazione endotrachealeo per consentire l'estubazione). E' indicato per la neutralizzazione degli effetti sedativi delle benzodiazepine nei bambini con un'eta' superiore ad un anno.
INTERAZIONI
Blocca l'effetto centrale delle benzodiazepine per interazione competitiva a livello dei recettori; viene bloccato dal farmaco anche l'effetto sui recettori benzodiazepinici di agonisti non benzodiazepinici, quali zopiclone, triazolopiridazine e altri. Non si sono riscontrate interazioni con altri farmaci ad effetto depressivo sul S.N.C.. La farmacocinetica delle benzodiazepine non subisce alterazioni in presenza delmedicinale. I parametri farmacocinetici di Anexate non vengono influenzati quando si somministra il prodotto in concomitanza con le benzodiazepine midazolam, flunitrazepam e lormetazepam. Non esistono interazioni di tipo farmacocinetico tra etanolo e flumazenil.
POSOLOGIA
Va usato per via endovenosa da un anestesista o comunque da un clinicoesperto. Puo' essere somministrato come tale o diluito. Per infusioneendovenosa puo' essere diluito in soluzione glucosata al 5% o in soluzione fisiologica allo 0,9% e puo' essere usato anche in concomitanzacon altre procedure di rianimazione. Anestesia: la dose iniziale consigliata e' 0,2 mg somministrati endovena in 15 secondi ca. Se non si raggiunge il grado desiderato di coscienza entro 60 secondi, puo' essereiniettata una seconda dose di 0,1 mg che puo' essere, se necessario,ripetuta ogni 60 secondi fino a raggiungere una dose totale di 1 mg. La dose abituale e' 0,3-0,6 mg. Terapia intensiva: la dose iniziale raccomandata e' 0,3 mg per via endovenosa. Se non si raggiunge il grado desiderato di coscienza entro 60 secondi, puo' essere ripetuto con unadose di 0.1 mg fino al risveglio del paziente o fino al raggiungimentodi una dose totale pari a 2 mg. Se si ripresenta sonnolenza, possonoessere iniettati 0,1-0,4 mg del farmaco in perfusione endovenosa delladurata di un'ora. Il dosaggio e la velocita' della perfusione devonoessere aggiustati individualmente fino al raggiungimento del risvegliodesiderato. Nei reparti di terapia intensiva, il farmaco somministrato in perfusione lenta e opportunamente diluito non deve provocare sintomi di astinenza in pazienti trattati per prolungati periodi di tempocon dosi massicce di benzodiazepine. Se dovessero presentarsi segni inattesi di stimolazione eccessiva andranno somministrati endovena 5 mgdi diazepam o 5 mg di midazolam. Se dosi ripetute non producono miglioramento della funzione respiratoria e dello stato di coscienza sara' opportuno prendere in considerazione una diversa eziologia (non benzodiazepinica). Compromissione epatica: poiche' il flumazenil viene metabolizzato principalmente nel fegato, e' raccomandata l'attenta titolazione del dosaggio nei pazienti con funzionalita' epatica compromessa. Bambini con eta' superiore ad un anno: per neutralizzare gli effetti sedativi indotti dalle benzodiazepine nei bambini con eta' superiore ad un anno, la dose iniziale raccomandata e' 0,01 mg/Kg (fino a 0,02 mg) somministrata per via endovenosa in 15 secondi. Se il grado desideratodi coscienza non viene raggiunto dopo un'attesa di ulteriori 45 secondi, un'ulteriore iniezione di 0,01 mg/Kg puo' essere somministrata (fino a 0,02 mg) e ripetuta ad intervalli di 60 secondi se necessario (fino ad un massimo di 4 volte) per una dose massima totale di 0,05 mg/Kgo 1 mg, a seconda di quale sia tra le due indicate la dose minore. Ladose deve essere personalizzata a seconda della risposta del paziente.Non ci sono dati disponibili sulla sicurezza e sull'efficacia della somministrazione ripetuta ai bambini per la risedazione.
PRINCIPI ATTIVI
0,5 mg/5 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso: flumazenil 0,5 mg. 1 mg/10 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso: flumazenil 1 mg.